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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Phenoxybenzamine hydrochloride

Phenoxybenzamine hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸酚芐明)

目錄號(hào): HY-B0431A 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Phenoxybenzamine hydrochloride 是一種非選擇性的、不可逆的、具有口服活性的 α-腎上腺素受體（α-adrenoceptor）拮抗劑，常用于研究嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Phenoxybenzamine hydrochloride Chemical Structure

Phenoxybenzamine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 63-92-3

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥330
In-stock
500 mg ￥300
In-stock
1 g ￥500
In-stock
5 g   詢(xún)價(jià)  
10 g   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Phenoxybenzamine hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Phenoxybenzamine hydrochloride is a nonselective, irreversible, orally active α-adrenoceptor antagonist that is commonly used for the research of hypertension, specifically caused by pheochromocytoma. Phenoxybenzamine hydrochloride also shows antitumor activity[1][2].

IC50 & Target

α-adrenoceptor[1]
體外研究
(In Vitro)

Phenoxybenzamine hydrochloride (0-100 μM; 96 h) markedly inhibits U251 and U87MG cells proliferation[2].
Phenoxybenzamine hydrochloride (10 μM; 24 h or 72 h) inhibits migration and invasion of U251 and U87MG cells[2].
Phenoxybenzamine hydrochloride (10 μM; 12 h) activates LINGO-1 and inhibits the TrkB-Akt pathway[2].
Phenoxybenzamine (0.1 μM-1 mM; 0-16 h) prevents hippocampal cell death after oxygen glucose deprivation[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: U251 and U87MG cells
Concentration: 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM
Incubation Time: 96 h
Result: Cell proliferation was inhibited markedly, the inhibition rate being 26.5 % for U251 cells and 27.3 % for U87MG cells at 10 μM.

Cell Migration Assay [2]

Cell Line: U251 and U87MG cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Apparent inhibition on migration was observed, and the inhibition rate was 28.6 and 39.8 % for U251 and U87MG, respectively.

Cell Invasion Assay[2]

Cell Line: U251 and U87MG cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Attenuated the invasion properties of both U251 and U87MG markedly, as represented by the number of invaded cells per field declining from 365/field to 132/field (36.2 %) for U251 and 444/field to 298/field (67.1 %) for U87MG.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: U251
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Decreased the protein level of TrkB, p-TrkB, and p-Akt, but Akt remained unchanged significantly.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Phenoxybenzamine hydrochloride (20 nM; s.c.; 2-day interval for 26 days) shows anti-tumorigenic effect in mice[2].
Phenoxybenzamine (1.0 mg/kg; i.v.; daily for 30 days) is neuroprotective in a rat model of severe traumatic brain injury[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice, U87MG tumor model[2]
Dosage: 20 nM
Administration: Subcutaneous injection, 2-day interval for 26 days
Result: Reduced the tumor cells.
Animal Model: Male Wistar rats (350–500 g), traumatic brain injury (TBI) model[3]
Dosage: 1.0 mg/kg
Administration: Intravenous injection, daily for 30 days
Result: Showed significant improvements in neurological severity score (NSS) and foot fault scoring on days 14, 21, and 30. Reduced cognitive impairment associated with severe TBI and reduced the expression of pro-inflammatory genes.
Clinical Trial
分子量

340.29

Formula

C18H23Cl2NO
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

鹽酸酚芐明
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (293.87 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9387 mL 14.6933 mL 29.3867 mL
5 mM 0.5877 mL 2.9387 mL 5.8773 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9387 mL 14.6933 mL 29.3867 mL 73.4667 mL
5 mM 0.5877 mL 2.9387 mL 5.8773 mL 14.6933 mL
10 mM 0.2939 mL 1.4693 mL 2.9387 mL 7.3467 mL
15 mM 0.1959 mL 0.9796 mL 1.9591 mL 4.8978 mL
20 mM 0.1469 mL 0.7347 mL 1.4693 mL 3.6733 mL
25 mM 0.1175 mL 0.5877 mL 1.1755 mL 2.9387 mL
30 mM 0.0980 mL 0.4898 mL 0.9796 mL 2.4489 mL
40 mM 0.0735 mL 0.3673 mL 0.7347 mL 1.8367 mL
50 mM 0.0588 mL 0.2939 mL 0.5877 mL 1.4693 mL
60 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4898 mL 1.2244 mL
80 mM 0.0367 mL 0.1837 mL 0.3673 mL 0.9183 mL
100 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2939 mL 0.7347 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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