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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome Factor Xa
  4. Gabexate mesylate

Gabexate mesylate  (Synonyms: 甲磺酸加貝酯; FOY)

目錄號: HY-B0385 純度: 99.14%
COA 產(chǎn)品使用指南

Gabexate mesylate (FOY) 是一種競爭性非抗原性合成胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶抑制劑。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纖溶酶和 Xa 因子，Ki 分別為 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 與人和牛類胰蛋白酶結合，Ki 分別為 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 對凝血酶的凝血活性發(fā)揮抗凝作用，并通過抑制 NF-κB、促炎細胞因子和一氧化氮發(fā)揮抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和彌散性血管內(nèi)凝血。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Gabexate mesylate Chemical Structure

Gabexate mesylate Chemical Structure

CAS No. : 56974-61-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥308
In-stock
5 mg ￥280
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
25 mg ￥720
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1530
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Gabexate mesylate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Gabexate mesylate (FOY) is is a competitive and non-antigenic synthetic inhibitor of trypsin-like serine proteinases. Gabexate mesylate inhibits human thrombin, urokinase, plasmin, and Factor Xa with Kis of 0.97, 1.3, 1.6, and 8.5 μM, respectively. Gabexate mesylate binds to human and bovine tryptase with Kis of 3.4 nM and 18 μM, respectively. Gabexate mesylate exerts an anticoagulant effect on the clotting activity of thrombin and has anti-inflammatory effect by viainhibition of NF-κB, proinflammatory cytokines, and nitric oxide. Gabexate mesylate is used for pancreatitis and disseminated intravascular coagulation[1][2][3][4].

體外研究
(In Vitro)

Gabexate mesylate (FOY；100-1000 μM；72 小時) 以劑量依賴性方式降低增殖率[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 100, 300, and 1000 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: The proliferation rate decreased in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Gabexate mesylate (FOY；20 mg/kg；腹膜注射；每天；從第 3 天到第 14 天) 可減輕脊神經(jīng)結扎 (SNL) 引起的機械性異常性疼痛的發(fā)展。Gabexate mesylate 對 SNL 后短期內(nèi)促炎細胞因子的表達具有抑制作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (100-120 g) with spinal nerve ligation (SNL)[4]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneally; daily; from 3rd day until the 14th day
Result: Showed a higher PWT than those of the vehicle-treated group.
Markedly decreased the expression of p65.
Attenuated the expressions of IL-1, IL-6, and TNF-α at 7th day.
分子量

417.48

Formula

C17H27N3O7S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

甲磺酸加貝酯
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (239.53 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (17.10 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3953 mL 11.9766 mL 23.9532 mL
5 mM 0.4791 mL 2.3953 mL 4.7906 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 130 mg/mL (311.39 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.3953 mL 11.9766 mL 23.9532 mL 59.8831 mL
5 mM 0.4791 mL 2.3953 mL 4.7906 mL 11.9766 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1977 mL 2.3953 mL 5.9883 mL
15 mM 0.1597 mL 0.7984 mL 1.5969 mL 3.9922 mL
DMSO 20 mM 0.1198 mL 0.5988 mL 1.1977 mL 2.9942 mL
25 mM 0.0958 mL 0.4791 mL 0.9581 mL 2.3953 mL
30 mM 0.0798 mL 0.3992 mL 0.7984 mL 1.9961 mL
40 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5988 mL 1.4971 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2395 mL 0.4791 mL 1.1977 mL
60 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3992 mL 0.9981 mL
80 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7485 mL
100 mM 0.0240 mL 0.1198 mL 0.2395 mL 0.5988 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Gabexate mesylate
目錄號：
HY-B0385
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