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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
  3. Temocapril hydrochloride

Temocapril hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸替莫普利)

目錄號(hào): HY-B0384 純度: 99.73%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Temocapril hydrochloride 是一種具有口服活性的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 (ACE) 抑制劑。Temocapril hydrochloride 可以用于高血壓、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰島素抵抗和腎臟疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Temocapril hydrochloride Chemical Structure

Temocapril hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 110221-44-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥343
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5 mg ¥304
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10 mg ¥480
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25 mg ¥864
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50 mg ¥1363
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100 mg ¥2025
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200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Temocapril hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Temocapril hydrochloride is an orally active angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor. Temocapril hydrochloride can be used for the research of hypertension, congestive heart failure, acute myocardial infarction, insulin resistance, and renal diseases[1][2].

IC50 & Target

ACE[1]

體外研究
(In Vitro)

Temocapril hydrochloride 是 ACE 抑制劑 Temocaprilat 的前藥。鹽酸替莫普利很容易通過(guò)小腸攝取,然后在肝臟中被 CES1 (人羧酸酯酶 1) 轉(zhuǎn)化為活性代謝物 (替莫普利拉)[1]
500 nM) 降低 RS (N-乙酰四肽腎素底物) 和 AngI 對(duì) SHR 中神經(jīng)源性血管舒張的抑制作用[2]。
鹽酸替莫卡普利 (0.1-10 μM;24 小時(shí)) 顯示出對(duì)氧化還原蛋白 TRX 的誘導(dǎo)作用,而對(duì)抗氧化酶 Cu/ZnSOD 和 Mn-SOD 的表達(dá)沒有影響[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Cultured neonatal rat cardiomyocytes
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Enhanced TRX protein expression 1.9-fold at 10 μM without affecting TRX2, Cu / Zn-SOD or Mn-SOD protein expression.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Temocapril hydrochloride (10 mg/kg;口服 21 d) 增強(qiáng)心肌細(xì)胞硫氧還蛋白表達(dá)并改善自身免疫性心肌炎[3]。
Temocapril hydrochloride (30 mg/kg;口服 daily;for 4周) 抑制血管緊張素 I 誘發(fā)的高血壓、血漿和腎臟 ACE 活性,但不能降低腎臟中 Ang II 的水平[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Experimental autoimmune myocarditis (EAM) rat model[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; administration by water; 21 days
Result: Ameliorated EAM and prevented cellular proteins from oxidation.
Enhanced cardiomyocyte redox regulatory protein TRX expression.
Animal Model: Male Sprague Dawley rats[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for 4 weeks
Result: Suppressed the blood pressure elevation induced by Ang I.
分子量

513.07

Formula

C23H29ClN2O5S2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸替莫普利

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (121.82 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2.27 mg/mL (4.42 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9491 mL 9.7453 mL 19.4905 mL
5 mM 0.3898 mL 1.9491 mL 3.8981 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.83%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9491 mL 9.7453 mL 19.4905 mL 48.7263 mL
DMSO 5 mM 0.3898 mL 1.9491 mL 3.8981 mL 9.7453 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9745 mL 1.9491 mL 4.8726 mL
15 mM 0.1299 mL 0.6497 mL 1.2994 mL 3.2484 mL
20 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9745 mL 2.4363 mL
25 mM 0.0780 mL 0.3898 mL 0.7796 mL 1.9491 mL
30 mM 0.0650 mL 0.3248 mL 0.6497 mL 1.6242 mL
40 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4873 mL 1.2182 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1949 mL 0.3898 mL 0.9745 mL
60 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3248 mL 0.8121 mL
80 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2436 mL 0.6091 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0975 mL 0.1949 mL 0.4873 mL

* 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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