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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. Amlodipine besylate

Amlodipine besylate  (Synonyms: 苯磺酸氨氯地平; Amlodipine benzenesulfonate)

目錄號(hào): HY-B0317B 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南

Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一種抗心絞痛劑和具有口服活性二氫吡啶鈣通道阻滯劑，通過阻斷電壓依賴性的 L 型鈣通道，從而抑制鈣離子內(nèi)流。Amlodipine besylate 可用于高血壓和癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Amlodipine besylate Chemical Structure

Amlodipine besylate Chemical Structure

CAS No. : 111470-99-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥352
In-stock
500 mg ￥320
In-stock
1 g ￥520
In-stock
5 g ￥1150
In-stock
10 g   詢價(jià)  
50 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Amlodipine besylate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate), an antianginal agent and an orally active dihydropyridine calcium channel blocker, works by blocking the voltage-dependent L-type calcium channels, thereby inhibiting the initial influx of calcium. Amlodipine besylate can be used for the research of high blood pressure and cancer[1][2][3].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 EC50
31.6 μM
Compound: Amlodipine Besylate
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
31.6 μM
Compound: Amlodipine Besylate
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
體外研究
(In Vitro)

Amlodipine besylate (20-40 μM；48 h) 在 A431 細(xì)胞中濃度為 20 和 30 μM 時(shí)，BrdU 摻入率分別降低至 68.6% 和 26.3%[3]。
Amlodipine besylate (30 μM；預(yù)處理 1 小時(shí)) 顯著減弱 A431 細(xì)胞中尿苷 5'-三磷酸 (UTP) 誘導(dǎo)的[Ca2+]i 增加[3]。
苯磺酸氨氯地平 (30 μM) 抑制由 Thapsigargin 在 Fluo-3 負(fù)載細(xì)胞中誘發(fā)的鈣池操縱的 Ca2+ 內(nèi)流[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

苯磺酸氨氯地平 (5 mg/kg/天；皮下注射 2 周) 顯著降低 VSMC ATP2B1 KO 小鼠[4] 的收縮壓 (SBP)。
Amlodipine besylate (10 mg/kg；每天腹腔注射一次，持續(xù) 20 天) 顯著延緩腫瘤生長并延長 A431 荷瘤小鼠的存活期[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ATP2B1loxP/loxP mice[4]
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Subcutaneously implanted osmotic pump for 2 weeks
Result: Significantly decreased the blood pressure.
Clinical Trial
分子量

567.05

Formula

C26H31ClN2O8S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

苯磺酸氨氯地平
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (79.36 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (1.76 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7635 mL 8.8176 mL 17.6351 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7635 mL 3.5270 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 2 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7635 mL 8.8176 mL 17.6351 mL 44.0878 mL
DMSO 5 mM 0.3527 mL 1.7635 mL 3.5270 mL 8.8176 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7635 mL 4.4088 mL
15 mM 0.1176 mL 0.5878 mL 1.1757 mL 2.9392 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4409 mL 0.8818 mL 2.2044 mL
25 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7054 mL 1.7635 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2939 mL 0.5878 mL 1.4696 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2204 mL 0.4409 mL 1.1022 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1470 mL 0.2939 mL 0.7348 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Amlodipine besylate
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