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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Sodium Channel Calcium Channel
  4. Ranolazine

Ranolazine  (Synonyms: 雷諾嗪; CVT 303; RS 43285-003)

目錄號: HY-B0280 純度: 99.79%
COA 產品使用指南 技術支持

Ranolazine (CVT 303) 是一種抗心絞痛和抗缺血劑，可通過抑制內向鈉電流的后期作用 (對 INa 和 IKr 的 IC50 值分別為 6 μM 和 12 μM) 來發(fā)揮功效，而不會影響心率或血壓。Ranolazine 還是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制劑。具有抗心絞痛作用。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Ranolazine Chemical Structure

Ranolazine Chemical Structure

CAS No. : 95635-55-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥972
In-stock
100 mg ￥884
In-stock
200 mg ￥1350
In-stock
500 mg ￥2200
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Ranolazine:

    Ranolazine purchased from MCE. Usage Cited in: Theranostics. 2018 Oct 29;8(19):5452-5468.  [Abstract]

    Western Blot analysis of vector or PITPNC1 overexpressing BGC823 and AGS which are seeded and treated with Ranolazine.

    • 生物活性

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Ranolazine (CVT 303) is an anti-angina drug that achieves its effects by inhibiting the late phase of inward sodium current (INa and IKr with IC50 values of 6 μM and 12 μM, respectively) without affecting heart rate or blood pressure (BP)[1][2]. Ranolazine is also a partial fatty acid oxidation (FAO) inhibitor[3]. Antianginal agent.

    IC50 & Target

    IC50: 6 μM (INa), 12 μM (IKr)[1]
    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Ventricular myocyte IC50
    6.9 μM
    Compound: 1
    Inhibition of canine ventricular myocytes Nav 1.5 assessed as reduction in ATX-2 induced late channel current by manual single-patch clamp assay
    Inhibition of canine ventricular myocytes Nav 1.5 assessed as reduction in ATX-2 induced late channel current by manual single-patch clamp assay
    		[PMID: 27080178]
    Ventricular myocyte IC50
    6.9 μM
    Compound: 1
    Inhibition of Nav1.5 in canine ventricular myocytes assessed as inhibition of ATX2-induced late sodium current by single cell manual patch clamp assay
    Inhibition of Nav1.5 in canine ventricular myocytes assessed as inhibition of ATX2-induced late sodium current by single cell manual patch clamp assay
    		[PMID: 27038498]
    Vero C1008 EC50
    > 40 μM
    Compound: Ranolazine
    Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days
    Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days
    		10.1101/2020.04.03.023846
    體內研究
    (In Vivo)

    Ranolazine (Bolus injection 10 mg/kg and infusion 9.6 mg/kg/h; bolus injection; for 145 minutes; male Wistar rats) treatment significantly reduces infarct size and cardiac troponin T release in rats subjected to left anterior descending coronary artery occlusion-reperfusion[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Wistar rats (240-350 g)[3]
    Dosage: Bolus injection 10 mg/kg and infusion (9.6 mg/kg/h)
    Administration: Bolus injection; for 145 minutes
    Result: Significantly reduced infarct size and cardiac troponin T release in rats subjected to left anterior descending coronary artery occlusion-reperfusion.
    Clinical Trial
    分子量

    427.54

    Formula

    C24H33N3O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    雷諾嗪
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (233.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3390 mL 11.6948 mL 23.3896 mL
    5 mM 0.4678 mL 2.3390 mL 4.6779 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.79%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3390 mL 11.6948 mL 23.3896 mL 58.4741 mL
    5 mM 0.4678 mL 2.3390 mL 4.6779 mL 11.6948 mL
    10 mM 0.2339 mL 1.1695 mL 2.3390 mL 5.8474 mL
    15 mM 0.1559 mL 0.7797 mL 1.5593 mL 3.8983 mL
    20 mM 0.1169 mL 0.5847 mL 1.1695 mL 2.9237 mL
    25 mM 0.0936 mL 0.4678 mL 0.9356 mL 2.3390 mL
    30 mM 0.0780 mL 0.3898 mL 0.7797 mL 1.9491 mL
    40 mM 0.0585 mL 0.2924 mL 0.5847 mL 1.4619 mL
    50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL 1.1695 mL
    60 mM 0.0390 mL 0.1949 mL 0.3898 mL 0.9746 mL
    80 mM 0.0292 mL 0.1462 mL 0.2924 mL 0.7309 mL
    100 mM 0.0234 mL 0.1169 mL 0.2339 mL 0.5847 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    Ranolazine
    目錄號：
    HY-B0280
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