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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Mineralocorticoid Receptor Endogenous Metabolite
  4. Eplerenone

Eplerenone  (Synonyms: 依普利酮; Epoxymexrenone)

目錄號(hào): HY-B0251 純度: 99.81%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一種選擇性和高度特異性醛固酮阻滯劑 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一種選擇性礦糖皮質(zhì)激素受體拮抗劑 (MRA)，其 IC50 值為 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、慢性收縮期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Eplerenone Chemical Structure

Eplerenone Chemical Structure

CAS No. : 107724-20-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥785
In-stock
5 mg ￥446
In-stock
10 mg ￥714
In-stock
50 mg ￥1900
In-stock
100 mg ￥2450
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Eplerenone:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Eplerenone (Epoxymexrenone) is a selective, highly specific and orally active aldosterone blocker (SAB). Eplerenone also is a selective mineralocorticoid receptor antagonist (MRA) with IC50 value of 0.081 μM. Eplerenone can be used for the research of hypertension, atherosclerosis, chronic systolic heart failure (HF) and cardiovascular (CV)[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.081 μM (human mineralocorticoid receptor) [2]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A10 IC50
> 5000 nM
Compound: 1
Inhibition of L-type calcium channel in rat A10 cells assessed as inhibition of depolarization-induced increase in calcium flux after 48 hrs by FLIPR assay
Inhibition of L-type calcium channel in rat A10 cells assessed as inhibition of depolarization-induced increase in calcium flux after 48 hrs by FLIPR assay
[PMID: 20408553]
COS-1 IC50
1300 nM
Compound: Eplerenone
Antagonist activity at human mineralocorticoid receptor expressed in COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at human mineralocorticoid receptor expressed in COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay
[PMID: 25187277]
COS-1 IC50
1300 nM
Compound: Eplerenone
Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay
[PMID: 22074142]
HEK293 IC50
2600 nM
Compound: Eplerenone
Displacement of [3H]aldosterone from cytosolic human MR expressed in HEK293 cells after 16 hrs by scintillation counting
Displacement of [3H]aldosterone from cytosolic human MR expressed in HEK293 cells after 16 hrs by scintillation counting
[PMID: 22074142]
Huh-7 IC50
122 nM
Compound: eplerenone
Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay
[PMID: 20672822]
Huh-7 IC50
122 nM
Compound: 1
Antagonist activity at mineralocorticoid receptor LBD expressed in human HUH7 cells coexpressing GAL4 by luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at mineralocorticoid receptor LBD expressed in human HUH7 cells coexpressing GAL4 by luciferase reporter gene assay
[PMID: 20672820]
Huh-7 IC50
135 nM
Compound: 1
Antagonist activity at Gal4-fused mineralocorticoid receptor expressed in human HuH7 cells assessed as inhibition of aldosterone-induced receptor activation by luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at Gal4-fused mineralocorticoid receptor expressed in human HuH7 cells assessed as inhibition of aldosterone-induced receptor activation by luciferase reporter gene assay
[PMID: 20408553]
體外研究
(In Vitro)

Eplerenone 抑制人鹽皮質(zhì)激素受體，IC50 值為 0.081 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Eplerenone (口服，200 mg/kg/天，持續(xù) 3 個(gè)月) 顯著降低動(dòng)脈粥樣硬化載脂蛋白缺陷 (EO) 小鼠的氧化應(yīng)激和動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Atherosclerotic apolipoprotein Edeficient (EO) mice[3]
Dosage: 200 mg/kg
Administration: oral, 200 mg/kg/day for 3 months
Result: Significantly decreased systolic and diastolic blood pressure by 12% and 11%, respectively.
Decreased serum susceptibility to lipid peroxidation by as much as 26%, and increased serum paraoxonase activity by 28%.
Reduced levels of lipid peroxides, and significantly reduced macrophage oxidation of low-density lipoprotein (LDL) and superoxide ion release.
Significantly reduced the atherosclerotic lesion area.
Clinical Trial
分子量

414.49

Formula

C24H30O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

依普利酮
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (60.32 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4126 mL 12.0630 mL 24.1260 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4126 mL 4.8252 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.81%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4126 mL 12.0630 mL 24.1260 mL 60.3151 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4126 mL 4.8252 mL 12.0630 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4126 mL 6.0315 mL
15 mM 0.1608 mL 0.8042 mL 1.6084 mL 4.0210 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2063 mL 3.0158 mL
25 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9650 mL 2.4126 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0105 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5079 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL 1.2063 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2011 mL 0.4021 mL 1.0053 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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