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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. Dofetilide

Dofetilide  (Synonyms: 多非利特; UK 68789)

目錄號: HY-B0232 純度: 98.42%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Dofetilide (UK 68789)，作為 III 類抗心律失?；钚苑肿?，是一種具有口服活性、有效的且特異性的 IKr 阻滯劑。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Dofetilide Chemical Structure

Dofetilide Chemical Structure

CAS No. : 115256-11-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
1 mg ￥204
In-stock
5 mg ￥409
In-stock
10 mg ￥714
In-stock
50 mg ￥2055
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Dofetilide:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Dofetilide (UK 68789), as a class III antiarrhythmic agent, is an orally active, potent and specific IKr blocker. Dofetilide can be used for the research of cardiovascular disease[1][2].

IC50 & Target

IKr[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
26.7 μM
Compound: dofetilide
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
[PMID: 23812503]
HEK293 IC50
1023 μM
Compound: Dofetilide
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in human embryonic kidney cells heterologically expressing alpha-1C subunit
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in human embryonic kidney cells heterologically expressing alpha-1C subunit
[PMID: 22761000]
HEK293 IC50
4.1 nM
Compound: 1
Displacement of [3H]astemizole from human ERG K+ channel expressed in HEK293 cells by scintillation spectrophotometric analysis
Displacement of [3H]astemizole from human ERG K+ channel expressed in HEK293 cells by scintillation spectrophotometric analysis
[PMID: 23473309]
HEK293 IC50
9.2 nM
Compound: 1, dofetilide
Blockade of hERG expressed in HEK293 cells by whole-cell patch clamp method
Blockade of hERG expressed in HEK293 cells by whole-cell patch clamp method
[PMID: 17536794]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Dofetilide (3~100 μg/kg；iv) 通過選擇性延長激活復(fù)極化間隔來增加復(fù)極化時間，激活時間不變[2]。
Dofetilide 被 CYP3A4 代謝為混合物然后由腎臟排泄的非活性極性代謝物[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult beagle dogs (13-15 kg)[2]
Dosage: 3~100 μg/kg
Administration: I.v.
Result: Increased repolarisation time via a selective prolongation of activation repolarisation interval, activation time being unchanged.
Clinical Trial
分子量

441.56

Formula

C19H27N3O5S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

多非利特
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (226.47 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2647 mL 11.3235 mL 22.6470 mL
5 mM 0.4529 mL 2.2647 mL 4.5294 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG400    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.42%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2647 mL 11.3235 mL 22.6470 mL 56.6174 mL
5 mM 0.4529 mL 2.2647 mL 4.5294 mL 11.3235 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1323 mL 2.2647 mL 5.6617 mL
15 mM 0.1510 mL 0.7549 mL 1.5098 mL 3.7745 mL
20 mM 0.1132 mL 0.5662 mL 1.1323 mL 2.8309 mL
25 mM 0.0906 mL 0.4529 mL 0.9059 mL 2.2647 mL
30 mM 0.0755 mL 0.3774 mL 0.7549 mL 1.8872 mL
40 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5662 mL 1.4154 mL
50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4529 mL 1.1323 mL
60 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 0.9436 mL
80 mM 0.0283 mL 0.1415 mL 0.2831 mL 0.7077 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1132 mL 0.2265 mL 0.5662 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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