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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Sodium Channel GABA Receptor
  4. Riluzole

Riluzole  (Synonyms: 利魯唑; PK 26124)

目錄號(hào): HY-B0211 純度: 99.61%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Riluzole 是一種抗驚厥活性分子，屬于依賴于使用的鈉通道阻滯劑家族，它也可以抑制 GABA 攝取，其 IC50 值為 43 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Riluzole Chemical Structure

Riluzole Chemical Structure

CAS No. : 1744-22-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥960
In-stock
500 mg ￥2850
In-stock
1 g ￥4200
In-stock
5 g   詢價(jià)  
10 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Riluzole:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Riluzole is an anticonvulsant agent and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM.

IC50 & Target

Sodium channel[1]
IC50: 43 μM (GABA receptor)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
786-0 IC50
> 25 μM
Compound: 1b
Mitochondrial toxicity in human 786-O cells measured after 6 hrs by MitoTracker Red chloromethyl-X-rosamine based assay
Mitochondrial toxicity in human 786-O cells measured after 6 hrs by MitoTracker Red chloromethyl-X-rosamine based assay
[PMID: 30908048]
A549 GI50
10 μM
Compound: 1b
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by Celltiter-glo assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by Celltiter-glo assay
[PMID: 30908048]
CHO-K1 IC50
310 μM
Compound: Riluzole
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 27287370]
CHO-K1 IC50
480 μM
Compound: Riluzole
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by LDH assay
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by LDH assay
[PMID: 27287370]
HEK293 IC50
160 μM
Compound: Riluzole
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in estradiol 3-glucuronidation by LC-MS/MS method
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in estradiol 3-glucuronidation by LC-MS/MS method
[PMID: 21030469]
HEK293 IC50
180 μM
Compound: Riluzole
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in bilirubin glucuronidation by LC-MS/MS method
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in bilirubin glucuronidation by LC-MS/MS method
[PMID: 21030469]
MRC5 ED50
27.88 μg/mL
Compound: 5c
Cytotoxicity against human MRC5 cells after 72 hrs by Alamar blue assay
Cytotoxicity against human MRC5 cells after 72 hrs by Alamar blue assay
[PMID: 21126022]
體外研究
(In Vitro)

Riluzole 是一種抗驚厥藥，屬于使用依賴性 Na+ 通道阻滯劑家族，也可抑制 GABA 攝取，IC50 為 43 μM。在 20 μM 時(shí)，Riluzole 僅輕微抑制峰值自觸 IPSC，但可靠地延長(zhǎng) IPSC。還發(fā)現(xiàn) Riluzole 引起強(qiáng)烈的、濃度依賴性的、容易可逆的對(duì) 2 μM GABA 反應(yīng)的增強(qiáng)。在較高濃度的 Riluzole 下，尤其是 300 μM，GABA 電流在長(zhǎng)時(shí)間共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 時(shí)表現(xiàn)出明顯的脫敏。Riluzole 增強(qiáng) GABA 反應(yīng)的 EC50 約為 60 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在正常幼稚大鼠中，全身注射 Riluzole (8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠) 與在相同大鼠中測(cè)試的載體相比，減少了膝關(guān)節(jié)有害刺激誘發(fā)的超聲波持續(xù)時(shí)間，但不減少可聽見的發(fā)聲 (P< 0.05)。全身應(yīng)用 Riluzole (8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠) 與給藥前和賦形劑相比顯著降低關(guān)節(jié)炎大鼠的發(fā)聲 (P<0.05 至 0.001)。與給藥前的值相比，將 Riluzole 給藥到 CeA 中可顯著縮短膝關(guān)節(jié)傷害性刺激誘發(fā)的可聽和超聲發(fā)聲的持續(xù)時(shí)間 (n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

234.20

Formula

C8H5F3N2OS
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

利魯唑
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (426.99 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (4.27 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈3))

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2699 mL 21.3493 mL 42.6985 mL
5 mM 0.8540 mL 4.2699 mL 8.5397 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Two-electrode voltage clamp of Xenopus oocytes expressing exogenous GABAA receptors is performed with a CA-1B high performance oocyte clamp. The extracellular recording solution is ND-96 medium. Riluzole is applied from a common tip via a gravity-driven multibarrel drug-delivery system. Data acquisition and analysis are performed with pCLAMP 6 software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Adult male Sprague-Dawley rats (180 to 350 g) are housed in a temperature-controlled room and maintained on a 12-h day/night cycle with unrestricted access to food and water. Pain behaviors are measured before and 5 h after induction of a mono-arthritis in the left knee joint. To test the effects of systemic (intraperitoneal, i.p.) application of Riluzole, pain behaviors are measured 1 h postinjection of Riluzole in normal and arthritic animals. To determine effects of Riluzole into the amygdala, pain behaviors are measured 15 min after starting Riluzole application through a stereotaxically implanted microdialysis probe. To investigate site of action in the amygdala of systemically applied Riluzole, potassium channel blockers are administered into the amygdala 45 min after systemic application of Riluzole and pain behaviors are measured 15 min later, i.e., 1 h postinjection of riluzole (i.p.)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.2699 mL 21.3493 mL 42.6985 mL 106.7464 mL
DMSO 5 mM 0.8540 mL 4.2699 mL 8.5397 mL 21.3493 mL
10 mM 0.4270 mL 2.1349 mL 4.2699 mL 10.6746 mL
15 mM 0.2847 mL 1.4233 mL 2.8466 mL 7.1164 mL
20 mM 0.2135 mL 1.0675 mL 2.1349 mL 5.3373 mL
25 mM 0.1708 mL 0.8540 mL 1.7079 mL 4.2699 mL
30 mM 0.1423 mL 0.7116 mL 1.4233 mL 3.5582 mL
40 mM 0.1067 mL 0.5337 mL 1.0675 mL 2.6687 mL
50 mM 0.0854 mL 0.4270 mL 0.8540 mL 2.1349 mL
60 mM 0.0712 mL 0.3558 mL 0.7116 mL 1.7791 mL
80 mM 0.0534 mL 0.2669 mL 0.5337 mL 1.3343 mL
100 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4270 mL 1.0675 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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