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  2. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis
  3. Nucleoside Antimetabolite/Analog SARS-CoV Virus Protease FAAH Ceramidase Glutathione Peroxidase
  4. Carmofur

Carmofur  (Synonyms: 卡莫氟; HCFU)

目錄號(hào): HY-B0182 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南

Carmofur (HCFU) 是一種大鼠重組酸性神經(jīng)酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制劑，IC50 為 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制劑。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺損傷 (ALI) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Carmofur Chemical Structure

Carmofur Chemical Structure

CAS No. : 61422-45-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥572
In-stock
100 mg ￥520
In-stock
500 mg ￥850
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Carmofur (HCFU) is a rat recombinant acid ceramidase inhibitor with an IC50 of 29 nM. Carmofur is also a protease inhibitor of SARS-CoV-2 main protease (Mpro), fatty acid amide hydrolase (FAAH) and N-acylethanolamine acid amidase (NAAA). Carmofur has anti-cancer, anti-inflammatory and anti-virus activities, and can be used for the study of COVID-19 and acute lung injury (ALI)[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 29 nM (acid ceramidase)[1].
N-Acylethanolamine Acidase (NAAA)[3].
體外研究
(In Vitro)

Carmofur (0.3-10 μM; 20 min-1 h) 在人結(jié)腸癌 SW403 細(xì)胞中以濃度和時(shí)間依賴方式降低酸性神經(jīng)酰胺酶 (AC) 的活性[1]。
Carmofur (1-100 μM; ) 在 Vero E6 細(xì)胞中抑制 SARS-CoV-2 的活性 EC50 為 24.3 μM[2]。
Carmofur (5 μM; 6 h) 在 HEK293 細(xì)胞中能抑制 FAAH 和 NAAH 的活性，IC50 為0.11 μM 和 0.71 μM[3]。
Carmofur (10 μM; 30 min) 在 Raw264.7 細(xì)胞中具有抗炎活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[3]

Cell Line: Raw264.7
Concentration: 10 μM. After LPS treatment (500 ng/mL; 72 h)
Incubation Time: 30 min
Result: Effectively reduced the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines such as IL-1β, IL-6, iNOS, TNF-α.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Raw264.7
Concentration: 1 μM, 3 μM, 10 μM. After LPS treatment (500 ng/mL; 72 h)
Incubation Time: 30 min
Result: Down-regulated the expression levels of p-p65 and p-κbα proteins in a dose-dependent manner, blocking the nuclear translocation of p65.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Carmofur (10-30 mg/kg; 腹腔注射，單劑量) 在雄性瑞士韋伯斯特小鼠中抑制各個(gè)組織的 (包括肺和腦皮層) 的酸性神經(jīng)酰胺酶 (AC) 活性[1]。
Carmofur (10 mg/kg; 口服, 單劑量) 在急性肺損傷 (ALI) C57BL/6J 小鼠中通過(guò)抑制 FAAH 和 NAAA 的活性來(lái)顯著改善脂多糖 (LPS) (5 mg/kg; 氣管灌注，單劑量) (HY-D1056) 誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)，促進(jìn)肺損傷的消退[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice model of LPS-induced ALI[3]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), single dose. After LPS treatment (5 mg/kg; Tracheal perfusion, single dose)
Result: Significantly inhibited MPO activity, which is a marker of neutrophil abundance.
Alleviated alveolar edema and inhibited neutrophil accumulation.
分子量

257.26

Formula

C11H16FN3O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

卡莫氟
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (323.91 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 0.67 mg/mL (2.60 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.09 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.8871 mL 19.4356 mL 38.8712 mL 97.1779 mL
DMSO 5 mM 0.7774 mL 3.8871 mL 7.7742 mL 19.4356 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL 9.7178 mL
15 mM 0.2591 mL 1.2957 mL 2.5914 mL 6.4785 mL
20 mM 0.1944 mL 0.9718 mL 1.9436 mL 4.8589 mL
25 mM 0.1555 mL 0.7774 mL 1.5548 mL 3.8871 mL
30 mM 0.1296 mL 0.6479 mL 1.2957 mL 3.2393 mL
40 mM 0.0972 mL 0.4859 mL 0.9718 mL 2.4294 mL
50 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7774 mL 1.9436 mL
60 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6479 mL 1.6196 mL
80 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4859 mL 1.2147 mL
100 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3887 mL 0.9718 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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