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  2. Neuronal Signaling
  3. Cholinesterase (ChE)
  4. Donepezil Hydrochloride

Donepezil Hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸多奈哌齊; E2020)

目錄號(hào): HY-B0034 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南

Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一種可逆的選擇性 AChE 抑制劑，對(duì)AChE 的 IC50 為 6.7 nM。對(duì) AChE 的選擇性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride對(duì) Aβ42 神經(jīng)毒性具有神經(jīng)保護(hù)作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Donepezil Hydrochloride Chemical Structure

Donepezil Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 120011-70-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥451
In-stock
25 mg ￥410
In-stock
50 mg ￥570
In-stock
100 mg ￥855
In-stock
200 mg ￥1330
In-stock
500 mg ￥2325
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

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查看 Cholinesterase (ChE) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Donepezil Hydrochloride (E2020) is a reversible, selective AChE inhibitor with an IC50 of 6.7 nM for AChE activity. Donepezil shows high selectivity for AChE over BuChE[1]. Donepezil exhibits neuroprotective effect on Aβ42 neurotoxicity[2].

IC50 & Target

AChE

 

體外研究
(In Vitro)

Donepezil Hydrochloride 的神經(jīng)保護(hù)機(jī)制與增強(qiáng) Akt 和 GSK-3β 的磷酸化，降低tau和糖原合成酶的磷酸化有關(guān)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Cortical neuronal cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Exhibited significantly increased cell viability (maximized 89.2±2.1% in MTT, 96.3±5.5% in TBS, and 95.1±3.2% in CCK-8).

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Cortical neuronal cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours before 20 μM Aβ42 exposure for 6?hours
Result: Effects of Donepezil on Akt and the GSK-3 signaling pathway were statistically significant in the presence of Aβ42 toxicity.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Donepezil 處理 (3 mg/kg) 顯著阻止東莨菪堿誘導(dǎo)的小鼠記憶障礙的進(jìn)展[3]。
Donepezil Hydrochloride 的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，口服處理 (3 和 10 mg/kg) 后，Donepezil Hydrochloride 的平均血漿峰值濃度分別約為 1.2 h 和 1.4 h；絕對(duì)生物利用度計(jì)算為 3.6%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male imprinting control region (ICR) mice (6 weeks old)[3]
Dosage: 3-10 mg/kg
Administration: Administered orally
Result: Pretreatment with 3–10 mg/kg ameliorated scopolamine-induced memory impairment.
Animal Model: Hairless rats with an average weight of 300 g[3]
Dosage: 3 and 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Administered orally; and blood (250 μL) was collected through the tail vein
Result: After oral treatment (3 and 10 mg/kg), a maximum concentration (Cmax) was reached after approximately 1.2 ± 0.4 h and 1.4 ± 0.5 h, respectively, and gradually decreased.
Clinical Trial
分子量

415.95

Formula

C24H30ClNO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸多奈哌齊
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (60.10 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 6.2 mg/mL (14.91 mM; 加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4041 mL 12.0207 mL 24.0414 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4041 mL 4.8083 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： Saline

    Solubility: 12.5 mg/mL (30.05 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.4041 mL 12.0207 mL 24.0414 mL 60.1034 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4041 mL 4.8083 mL 12.0207 mL
10 mM 0.2404 mL 1.2021 mL 2.4041 mL 6.0103 mL
H2O 15 mM 0.1603 mL 0.8014 mL 1.6028 mL 4.0069 mL
20 mM 0.1202 mL 0.6010 mL 1.2021 mL 3.0052 mL
25 mM 0.0962 mL 0.4808 mL 0.9617 mL 2.4041 mL
30 mM 0.0801 mL 0.4007 mL 0.8014 mL 2.0034 mL
40 mM 0.0601 mL 0.3005 mL 0.6010 mL 1.5026 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4808 mL 1.2021 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4007 mL 1.0017 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Donepezil Hydrochloride
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