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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway
  3. Calcium Channel MEK
  4. Azelnidipine

Azelnidipine  (Synonyms: 阿折地平; CS 905)

目錄號: HY-B0023 純度: 99.66%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Azelnidipine (CS 905) 是一種二氫吡啶類鈣通道阻斷劑，口服有效。Azelnidipine 通過選擇性阻斷血管平滑肌細胞膜上的 L 型鈣通道，抑制細胞外鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮降血壓的作用。Azelnidipine 可通過 MEK1/2 抑制食管鱗狀細胞癌的增殖。Azelnidipine 還具有抗炎抗氧化和神經(jīng)保護的作用 。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Azelnidipine Chemical Structure

Azelnidipine Chemical Structure

CAS No. : 123524-52-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥435
In-stock
10 mg ￥660
In-stock
25 mg ￥1275
In-stock
50 mg ￥1913
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100 mg ￥2678
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200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Azelnidipine:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Azelnidipine (CS 905) is a dihydropyridine calcium channel blocker that is effective orally. Azelnidipine inhibits the intracellular calcium ion flow and lower blood pressure by selectively blocking L-type calcium channel on the membrane of vascular smooth muscle. Azelnidipine inhibits esophageal squamous cell carcinoma proliferation by targeting MEK1/2. Azelnidipine also has anti-inflammatory, antioxidant and neuroprotective effects [1] [2] [3].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

MEK1

 

MEK2

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LLC-MK2 IC50
2.9 μM
Compound: Azelnidipine
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
LLC-MK2 IC50
33.48 μM
Compound: Azelnidipine
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
體外研究
(In Vitro)

Azelnidipine (0-10 μM; 96 小時) 可通過 MEK1/2 抑制食管鱗狀細胞癌細胞的增殖 [2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: ESCC and SHEE cells
Concentration: 0, 1, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time: 96 h
Result: Inhibited the proliferation of ESCC cells in a concentration- and time-dependent manner and did not significantly inhibit the proliferation of SHEE cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: ESCC cells
Concentration: 0, 1, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced MEK1/2 phosphorylation in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Azelnidipine (3 mg/kg/每天; 灌胃; 7 天) 在腦缺血再灌注損傷大鼠模型中具有保護作用 [3]。
Azelnidipine (0.3-3 mg/kg; 口服/靜脈注射; 0-24 h) 在高血壓大鼠模型中具有降血壓的作用，口服效力是尼卡地平（HY-12515）的3倍以上，靜脈注射效力比尼卡地平（HY-12515）低3倍 [4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BCCAO and reperfusion treated adult male Sprague-Dawley rats (200-300 g) [3]
Dosage: 3 mg/kg/day
Administration: Oral gavage (i.g.); 7 days
Result: Significantly increased total antioxidant capacity.
Reduced IL-6, TNF-α, NF-κB p65, and ICAM-1 levels.
Reversed the ischemic injury after cerebral ischemia/reperfusion and reduced cerebral infarct volume in rats.
Animal Model: Male spontaneously hypertensive rats aged 23 weeks old [4]
Dosage: 0.3, 1 and 3 mg/kg;
100 and 300 μg/kg
Administration: Oral administration (p.o.); single dose; 0-24 h;
Intravenous injection (i.v.); single dose; 0-2 h
Result: Reduced blood pressure in a dose-dependent manner, was more than 3 times as potent as Nicardipine (HY-12515) by p.o.
Gradually decreased blood pressure, was 3 times less potent than Nicardipine (HY-12515) by i.v.
Clinical Trial
分子量

582.65

Formula

C33H34N4O6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

阿折地平
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (171.63 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7163 mL 8.5815 mL 17.1630 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7163 mL 3.4326 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.66%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7163 mL 8.5815 mL 17.1630 mL 42.9074 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7163 mL 3.4326 mL 8.5815 mL
10 mM 0.1716 mL 0.8581 mL 1.7163 mL 4.2907 mL
15 mM 0.1144 mL 0.5721 mL 1.1442 mL 2.8605 mL
20 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8581 mL 2.1454 mL
25 mM 0.0687 mL 0.3433 mL 0.6865 mL 1.7163 mL
30 mM 0.0572 mL 0.2860 mL 0.5721 mL 1.4302 mL
40 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4291 mL 1.0727 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3433 mL 0.8581 mL
60 mM 0.0286 mL 0.1430 mL 0.2860 mL 0.7151 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2145 mL 0.5363 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0858 mL 0.1716 mL 0.4291 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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