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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. 5-HT Receptor nAChR
  4. Tropisetron Hydrochloride

Tropisetron Hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸托烷司瓊; SDZ-ICS-930)

目錄號: HY-B0020 純度: 99.97%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一種高效的神經(jīng)保護劑，兼具 5-HT3 受體拮抗劑、鈣調磷酸酶抑制劑以及 α7-nAChR 受體激動劑的特性，對 5-HT3 受體的 IC50 為 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫調節(jié)功能，能夠有效緩解化療和術后相關癥狀。Tropisetron Hydrochloride 可減輕 Ab (HY-P4867) 誘導的海馬神經(jīng)炎癥。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Tropisetron Hydrochloride Chemical Structure

Tropisetron Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 105826-92-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥425
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5 mg ￥387
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10 mg ￥472
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25 mg ￥684
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50 mg ￥923
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100 mg ￥1200
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200 mg   詢價  
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Customer Review

Other Forms of Tropisetron Hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) is an effective neuroprotective agent that acts as a 5-HT3 receptor antagonist, a calmodulin inhibitor, and an α7-nAChRreceptor agonist, with an IC50 of 70.1 nM for the 5-HT3 receptor. Tropisetron Hydrochloride has anti-inflammatory properties and immune-regulating functions, effectively alleviating symptoms associated with chemotherapy and post-surgery. Tropisetron Hydrochloride reduces Ab (HY-P4867)-induced hippocampal neuroinflammation[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT3 Receptor

70.1 nM (IC50)

5-HT3 Receptor

 

α7-nAChR

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Oocyte EC50
10 nM
Compound: Tropisetron ICS-205-930
Activation responses to that evoked by ACh at human Nicotinic acetylcholine receptor alpha-7 expressed in xenopus oocytes
Activation responses to that evoked by ACh at human Nicotinic acetylcholine receptor alpha-7 expressed in xenopus oocytes
[PMID: 15050614]
體外研究
(In Vitro)

Tropisetron Hydrochloride (1-1000 nM，1 h) 對豬視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞 RGCs 中谷氨酸誘導的興奮性毒性具有神經(jīng)保護作用，EC50 為 62 nM[1]。
Tropisetron Hydrochloride (100 nM，1 h) 在 RGCs 中對 pAkt 水平?jīng)]有明顯的影響，但顯著降低與興奮性毒性相關的 p38 MAPK 水平[1]。
Tropisetron Hydrochloride (1 nM-10 mM，4 天)在小腦顆粒神經(jīng)元 CGNs 中，抑制鈣調磷酸酶活性[2]。
Tropisetron Hydrochloride (1 nM-10 mM，4 天) 對 CGNs 細胞活力無影響[2]。
Tropisetron Hydrochloride (10nM-10 μM，4 天) 在 CGNs 細胞中抑制鈣調磷酸酶活性，提高 CB1 的表達，并降低 cAMP 含量[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1][2]

Cell Line: Pig RGCs induced by glutamate[1]; CGNs[2]
Concentration: 1, 10, 50, 100, 1000 nM; 1, 10, 100, 1000, 10000, 100000, 1000000 nM
Incubation Time: 1 h; 4 days
Result: Increased RGCs cell survival rate.
Had no effect on CGNs cell vitality at 1nM-10mM; higher doses reduced cell vitality.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: CGNs (rat)
Concentration: 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Inhibited the activity of calcineurin, increased the expression of CB1, and reduced cAMP levels.

Real Time qPCR[2]

Cell Line: CGNs (rat)
Concentration: 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Inhibited the activity of calcineurin, increased the expression of CB1, and reduced cAMP levels.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tropisetron Hydrochloride (5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，32 天) 在自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠體內(nèi)有免疫調節(jié)功能[3]。
Tropisetron Hydrochloride (1 μg，腦室注射，單次劑量) 逆轉了大鼠認知缺陷，通過 5-HT3 受體依賴和獨立途徑在體內(nèi)保護抗 Ab (HY-P4867) 誘導的神經(jīng)毒性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Beta-amyloid (Ab) rat model of AD[4]
Dosage: 1 μg, single dose
Administration: Intracerebroventricular injection (ICV)
Result: Increased in TNF-a, COX-2, iNOS, NF-κB, active caspase 3, cytochrome c release and calcineurin phosphatase activity in the hippocampus.
Animal Model: Rxperimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) mice induced by myelin oligodendrocyte glycoprotein peptide[3]
Dosage: 5 mg/kg, daily, 32 days
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Improved the clinical symptoms of EAE, suppressed the infiltration of inflammatory cells in the central nervous system and demyelination, significantly reduced the number and extent of inflammatory lesions and demyelinated areas, decreased the quantity and function of effector T cells, and inhibited the production of pro-inflammatory cytokines IL-17, IL-6, and IL-2.
Clinical Trial
分子量

320.81

Formula

C17H21ClN2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸托烷司瓊
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 70 mg/mL (218.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (155.86 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1171 mL 15.5855 mL 31.1711 mL
5 mM 0.6234 mL 3.1171 mL 6.2342 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 120 mg/mL (374.05 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.97%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.1171 mL 15.5855 mL 31.1711 mL 77.9277 mL
5 mM 0.6234 mL 3.1171 mL 6.2342 mL 15.5855 mL
10 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1171 mL 7.7928 mL
15 mM 0.2078 mL 1.0390 mL 2.0781 mL 5.1952 mL
20 mM 0.1559 mL 0.7793 mL 1.5586 mL 3.8964 mL
25 mM 0.1247 mL 0.6234 mL 1.2468 mL 3.1171 mL
30 mM 0.1039 mL 0.5195 mL 1.0390 mL 2.5976 mL
40 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7793 mL 1.9482 mL
50 mM 0.0623 mL 0.3117 mL 0.6234 mL 1.5586 mL
60 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5195 mL 1.2988 mL
80 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.9741 mL
100 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3117 mL 0.7793 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tropisetron Hydrochloride
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