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  1. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection Apoptosis
  2. Fatty Acid Synthase (FASN) Fungal Apoptosis Antibiotic
  3. Cerulenin

Cerulenin  (Synonyms: 淺藍(lán)菌素)

目錄號(hào): HY-A0210 純度: 99.52%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cerulenin 是一種有效的,廣泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制劑。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 產(chǎn)生的。Cerulenin 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I催化活性并增強(qiáng) SN-38 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cerulenin Chemical Structure

Cerulenin Chemical Structure

CAS No. : 17397-89-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2618
In-stock
1 mg ¥906
In-stock
5 mg ¥2380
In-stock
10 mg ¥3689
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cerulenin, a potent, natural inhibitor of fatty acid synthase (FASN), is an epoxide produced by the fungus Cephalosporium caeruleus. Cerulenin inhibits topoisomerase I catalytic activity and augments SN-38-induced apoptosis. Cerulenin has antifungal and antitumor activies[1][2][3][4].

IC50 & Target

Fatty acid synthase (FASN)[1]

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
ZR-75-1 IC50
0.5 μg/mL
Compound: Cerulenin
Inhibition of FAS in human ZR-75-1 cells by spectrophotometry
Inhibition of FAS in human ZR-75-1 cells by spectrophotometry
[PMID: 12932120]
體外研究
(In Vitro)

CeruLenin 共價(jià)結(jié)合 FAS 的催化位點(diǎn)并破壞乙酰輔酶 A 和丙二酰輔酶 A 的縮合反應(yīng),抑制酵母中脂肪酸和甾醇的生物合成。黃酮類化合物槲皮素和反式查爾酮對(duì)紅色毛癬菌有效。野生型菌株 (MYA3108) 的 MIC 分別為 125 和 7.5 μg/mL,ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白突變菌株 (ΔTruMDR2) 的 MIC 分別為 63 μg/mL 和 1.9 μg/mL。氟康唑和 CeruLenin 對(duì)照的 MIC 分別是野生型菌株的 63 μg/mL 和 125 μg/mL,突變菌株的 MIC 分別為 30 和 15 μg/mL[1]。為了探索類固醇生成急性調(diào)節(jié)蛋白 (StAR) 對(duì)內(nèi)皮功能障礙模型的保護(hù)作用的潛在機(jī)制,在棕櫚酸之前使用脂肪酸合成酶和 HMG-CoA 還原酶抑制劑 CeruLenin (5 μg/mL) 和洛伐他汀 (Lovastatin)。添加后,IL-1β、TNFα、VCAM-1 和 IL-6mRNA 表達(dá)減少,NO 生成恢復(fù)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

CeruLenin 處理 ob/ob 小鼠對(duì)體重有明顯影響。經(jīng)過 2 天的處理,處理小鼠的體重下降,而對(duì)照組的體重增加了 5.7%。通過延長 (7 天) 處理,未觀察到體重減輕,但體重增加減慢。在所有組中,60 mg/kg 的 CeruLenin 在抑制體重增加方面比 30 mg/kg 更有效。如果每天或每隔一天給藥,經(jīng)過 7 天的 60 mg/kg CeruLenin 處理后,ATP 含量分別增加 58.1% 和 61.5%。僅用 60 mg/kg CeruLenin 處理 2 天,也觀察到顯著的 ATP 升高。相比之下,給予 2 天或 7 天 30 mg/kg CeruLenin,對(duì)細(xì)胞 ATP 含量沒有顯示出任何顯著影響[3]。

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分子量

223.27

Formula

C12H17NO3

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

淺藍(lán)菌素

結(jié)構(gòu)分類
初始來源

Cephalosporium caeruleus

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (447.89 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.20 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.52%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

Rat aortic endothelial cells (RAECs) are isolated and cultured with minor modifications. Briefly, segments of thoracic aorta are excised from male Wistar rats (150-180 g) and immediately placed in cold PBS containing 100 U/mL Penicillin and 100 mg/mL Streptomycin. The aorta is cut into 1 millimeter wide rings after the periadventitial fat is removed. Following transferred to a T-25 cm2 flasks, the rings are cultured in Medium 199 containing 20% fetal bovine serum, 2.5 ng/mL basic fibroblast growth factors, 100U/mL Penicillin and 100 mg/mL Streptomycin. The aorta rings are placed at 37°C in a humidified atmosphere with 5% CO2 for 72-80 h without movement. All pieces of aorta rings are removed when cells migrated. Its microvascular cytological characteristics are demonstrated by CD31 and vWF staining. In experiments involving PA treatment, M199 medium supplemented with 1% bovine serum albumin is used. All experiments are performed with RAECs up to passage 4. In the experiments with inhibitor, 5 μg/mL Cerulenin (in ethonal), or 5 μM Lovastatin (in DMSO), or 3.3 μg/mL Cerulenin plus 3.3 μM Lovastatin is added in culture media 24 hours prior to PA treatment. The same volume of solvents is added at the same time as control[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3]

mice[3]
Cerulenin is given to 6-8 week old male ob/ob mice in RPMI medium containing 20% DMSO intraperitoneally (i.p.). Controls are injected similarly with vehicle alone. The experimental groups (4 mice each) are as follows: A: 60 mg/kg/day Cerulenin, injected daily for 7 days; B: 60 mg/kg every other day for 7 days; C: 30 mg/kg/day for 7 days; D: 30 mg/kg every other day for 7 days; E: vehicle, daily for 7 days; F: 60 mg/kg/day Cerulenin for 2 days; G: 30 mg/kg/day Cerulenin for 2 days; H: vehicle, daily for 2 days; I: control. All animals are sacrificed on the same day under anesthesia. Blood is collected by portal vein puncture. Liver samples are snap-frozen in liquid N2 and stored at -80°C until analysis, or paraformaldehyde-fixed for histological analysis.

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL 111.9720 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL 22.3944 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL 11.1972 mL
15 mM 0.2986 mL 1.4930 mL 2.9859 mL 7.4648 mL
20 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL 5.5986 mL
25 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7916 mL 4.4789 mL
30 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4930 mL 3.7324 mL
40 mM 0.1120 mL 0.5599 mL 1.1197 mL 2.7993 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL 2.2394 mL
60 mM 0.0746 mL 0.3732 mL 0.7465 mL 1.8662 mL
80 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5599 mL 1.3997 mL
100 mM 0.0448 mL 0.2239 mL 0.4479 mL 1.1197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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