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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Lasofoxifene tartrate

Lasofoxifene tartrate  (Synonyms: CP-336156 tartrate)

目錄號: HY-A0038 純度: 99.89%
COA 產品使用指南 技術支持

Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一種具有口服活性和選擇性的雌激素受體調節(jié)劑 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨質疏松的功能，還能抑制原生腫瘤生長和轉移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和絕經后骨質疏松癥的研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Lasofoxifene tartrate Chemical Structure

Lasofoxifene tartrate Chemical Structure

CAS No. : 190791-29-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥682
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥770
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Other Forms of Lasofoxifene tartrate:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Lasofoxifene (CP-336156) tartrate is an orally active and selective estrogen receptor modulator (SERM)[1]. Lasofoxifene tartrate exhibits an anti-osteoporotic function and also inhibits primary tumor growth and metastases. Lasofoxifene tartrate can be used for the research of breast cancer and postmenopausal osteoporosis[1][2].

IC50 & Target

Target: Estrogen Receptor[1]
體外研究
(In Vitro)

Lasofoxifene tartrate (1 nM-1 μM；48 小時) 對 ER+ 乳腺癌細胞顯示拮抗劑活性，而不受激活 ERα 突變體相對于野生型 (WT) ERα 表達水平的影響[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Lasofoxifene tartrate (4 mg/小鼠；皮下注射；5 天/周；持續(xù) 43 天) 通過減少軟骨寡聚基質蛋白 (COMP)、軟骨破壞的血清標志物和降低血清 IL-6 (炎性細胞因子) 水平來降低關節(jié)炎的嚴重程度[1]。
Lasofoxifene tartrate (4 mg/小鼠；皮下注射；5 天/周；持續(xù) 43 天) 通過增加小梁骨礦物質密度 (BMD) 防止 CIA 中的全身性骨丟失，小鼠皮層厚度[1]。
Lasofoxifene tartrate (5，and 10 mg/kg；sc；5 day/week；for 70 d) 發(fā)揮抑制原發(fā)性腫瘤生長和減少小鼠肺部和肝臟的轉移[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Post-menopausal RA model on OVX (ovariectomised) DBA/1 mice (female DBA/1 mice, 8-10 weeks old, CIA-treated)[1]
Dosage: 4 mg/mouse/day
Administration: Subcutaneous injection; 5 days a week from the first signs of arthritis (day 18); 43 days
Result: Reduced in arthritis severity, including synovial inflammation and destruction of joints reduction.
The mean arthritis frequency was 47% while the vehicle group was 81% at 42 days post immunization.
Animal Model: NSG mices with xenograft tumors model (MIND, mammary intraductal): WT, Y537S and D538G ERα render tumors[3]
Dosage: 1, 5, or 10 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; 5 days per week; for 70 days
Result: Elicited a superior inhibitory effect at a dose of 10 mg/kg, resulted potential tumor shrinkage in Y537S and D538G tumors.
And also reduced tumor weight to 60% for Y537S and 50% for D538G at 5 and 10 mg/kg, respectively.
Clinical Trial
分子量

563.64

Formula

C32H37NO8
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

酒石酸拉索昔芬
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (147.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7742 mL 8.8709 mL 17.7418 mL
5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5484 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.92%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7742 mL 8.8709 mL 17.7418 mL 44.3546 mL
5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5484 mL 8.8709 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8871 mL 1.7742 mL 4.4355 mL
15 mM 0.1183 mL 0.5914 mL 1.1828 mL 2.9570 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4435 mL 0.8871 mL 2.2177 mL
25 mM 0.0710 mL 0.3548 mL 0.7097 mL 1.7742 mL
30 mM 0.0591 mL 0.2957 mL 0.5914 mL 1.4785 mL
40 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4435 mL 1.1089 mL
50 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3548 mL 0.8871 mL
60 mM 0.0296 mL 0.1478 mL 0.2957 mL 0.7392 mL
80 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2218 mL 0.5544 mL
100 mM 0.0177 mL 0.0887 mL 0.1774 mL 0.4435 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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