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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR
  3. mAChR p38 MAPK Akt
  4. Darifenacin

Darifenacin  (Synonyms: 達非那新; UK-88525)

目錄號: HY-A0033 純度: 99.81%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Darifenacin (UK-88525) 是一種具有選擇性口服活性的 M3 毒蕈堿受體 (M3R) 拮抗劑，pKi 為 8.9。Darifenacin 與 M3R 結(jié)合特異性是其他毒蕈堿受體的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱過度活動癥狀的研究。Darifenacin 抑制結(jié)直腸癌細胞的腫瘤生長，具有抗腫瘤作用。

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Darifenacin Chemical Structure

Darifenacin Chemical Structure

CAS No. : 133099-04-4

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2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

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規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥560
In-stock
10 mg ￥840
In-stock
25 mg ￥1680
In-stock
50 mg ￥2520
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Darifenacin:

    Darifenacin purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Apr 5;7(14):18085-94.  [Abstract]

    MACC1 is up-regulated by ACh through p-AMPK. A. ACh stimulates AMPK phosphorylation via M3R. B. Inhibition of AMPK activity by Dorsomorphin (8 μM) suppresses the induction of MACC1 expression by ACh. p-AMPK levels increase after ACh stimulation, and pretreatment of Darifenacin attenuates the ACh-induced increase of p-AMPK.

    查看 mAChR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Darifenacin (UK-88525) is a selective and orally active M3 muscarinic receptor (M3R) antagonist with a pKi of 8.9. Darifenacin binds >20-fold more specifically to M3R than to other muscarinic receptors. Darifenacin can be used in the study of urinary incontinence and other symptoms of overactive bladder. Darifenacin inhibits tumor growth in colorectal cancer cells and has anti-tumor effects[1][2][3][4][5][6].

    IC50 & Target[3]

    mAChR3

     

    ERK1

     

    ERK2

     

    MMP-1

     

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO EC50
    > 10 μM
    Compound: 1
    Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in GTPgamma35S binding by scintillation proximity assay
    Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in GTPgamma35S binding by scintillation proximity assay
    		[PMID: 22932315]
    HEK293 EC50
    0.82 nM
    Compound: 4
    Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay
    Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay
    		[PMID: 21310610]
    HEK293 EC50
    11 nM
    Compound: 2
    Antagonist activity at muscarinic M3 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells coexpressing EA tagged beta-arrestin2 assessed as inhibition of carbachol-induced beta-arrestin2 recruitment preincubated for 30 mins followed by carbachol addition a
    Antagonist activity at muscarinic M3 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells coexpressing EA tagged beta-arrestin2 assessed as inhibition of carbachol-induced beta-arrestin2 recruitment preincubated for 30 mins followed by carbachol addition a
    		[PMID: 32202101]
    HEK293 EC50
    32 nM
    Compound: 2
    Agonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in IP1 accumulation incubated for 90 min by TR-HTRF assay
    Agonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in IP1 accumulation incubated for 90 min by TR-HTRF assay
    		[PMID: 32202101]
    HEK293 EC50
    45 nM
    Compound: 2
    Antagonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 assessed as inhibition of carbachol-induced IP1 accumulation preincubated for 30 mins followed by carbachol addition and measured after 90 mins by TR-HTRF assay
    Antagonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 assessed as inhibition of carbachol-induced IP1 accumulation preincubated for 30 mins followed by carbachol addition and measured after 90 mins by TR-HTRF assay
    		[PMID: 32202101]
    體外研究
    (In Vitro)

    Darifenacin (0.01-100 μM；5 分鐘) 以濃度依賴的方式抑制 Kv 電流，其 IC50 為 0.34 μM， Hill 系數(shù)為 0.84[2]。
    Darifenacin (0.01-10 μM；1-48 小時) 在結(jié)直腸癌細胞中抑制細胞的活力、侵襲和 MMP-1 表達，抑制毒蕈堿乙酰膽堿誘導(dǎo)的 p38、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: HT-29 and SW480 cells
    Concentration: 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Reduced viability and proliferation at a concentration of 10 μM in both cell lines HT29 and SW480.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: HT-29 cells
    Concentration: 0.1, 1 and 10 μM
    Incubation Time: 1 h
    Result: Inhibited the phosphorylation levels of p38, ERK1/2 and Akt.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Darifenacin (2.5 mg/kg；腹腔注射；42 天) 在結(jié)直腸癌異種移植小鼠模型中具有抗腫瘤的作用[3]。
    Darifenacin (0.1 mg/kg；靜脈注射；單劑量) 可降低雌性大鼠膀胱 Aδ 和 C 纖維的傳入活動[4]。
    Darifenacin (3 mg/kg/day；皮下滲透泵；14 周) 會加重 Azoxymethane (HY-111375) 引起的肝損傷的嚴重程度[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: HT-29 cells treated male BALB/cnu/nu nude mice aged 6-10 weeks old (20-25 g)[3]
    Dosage: 2.5 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 42 days
    Result: Reduced primary tumor volume and weight, as well as liver metastases.
    Had no significant effect on the weight of mice.
    Animal Model: Azoxymethane (HY-111375) treated male mice [genetic background: 129S6/SvEv X CF1 (50%:50%)][5]
    Dosage: 3 mg/kg/day
    Administration: Subcutaneous osmotic pump; 14 weeks
    Result: Caused the mice weigh less, reduced liver-weight-to-body-weight ratios.
    Increased liver nodularity and Ishak fibrosis scores.
    Increased in ductular proliferation.
    Clinical Trial
    分子量

    426.55

    Formula

    C28H30N2O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    達非那新
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (234.44 mM; 超聲助溶 (<80°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3444 mL 11.7220 mL 23.4439 mL
    5 mM 0.4689 mL 2.3444 mL 4.6888 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.81%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3444 mL 11.7220 mL 23.4439 mL 58.6098 mL
    5 mM 0.4689 mL 2.3444 mL 4.6888 mL 11.7220 mL
    10 mM 0.2344 mL 1.1722 mL 2.3444 mL 5.8610 mL
    15 mM 0.1563 mL 0.7815 mL 1.5629 mL 3.9073 mL
    20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1722 mL 2.9305 mL
    25 mM 0.0938 mL 0.4689 mL 0.9378 mL 2.3444 mL
    30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7815 mL 1.9537 mL
    40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4652 mL
    50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4689 mL 1.1722 mL
    60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
    80 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2930 mL 0.7326 mL
    100 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2344 mL 0.5861 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Darifenacin
    目錄號：
    HY-A0033
    需求量：