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  2. Metabolic Enzyme/Protease GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Drug Metabolite Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor
  4. Paliperidone

Paliperidone  (Synonyms: 9-羥基利培酮; 9-Hydroxyrisperidone)

目錄號: HY-A0019 純度: 99.69%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代謝產(chǎn)物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗劑和 5-HT2A 拮抗劑。Paliperidone 對 α1 和 α2 腎上腺素能受體和 H1 組胺能受體也有拮抗作用。Paliperidone 是一種抗精神病活性分子，對精神分裂癥有效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Paliperidone Chemical Structure

Paliperidone Chemical Structure

CAS No. : 144598-75-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
50 mg ￥650
In-stock
100 mg ￥1100
In-stock
200 mg ￥1972
In-stock
500 mg ￥4278
In-stock
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Paliperidone:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone), the major active metabolite of Risperidone, is a dopamine D2 antagonist and 5-HT2A antagonist. Paliperidone is also active as an antagonist at α1 and α2 adrenergic receptors and H1-histaminergic receptors. Paliperidone, a antipsychotic agent, shows efficacy against schizophrenia[1].

IC50 & Target[1]

D2 Receptor

 

α adrenergic receptor

 

5-HT2A Receptor

 

α1 adrenergic receptor

 

α2 adrenergic receptor

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
193.9 μM
Compound: paliperidone
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
[PMID: 23812503]
體外研究
(In Vitro)

Paliperidone (10-100 μM, 12-24 h) 增加神經(jīng)母細胞瘤細胞中 caspase-3 活性[5]。
Paliperidone (50-200 μM, 3 h) 可通過調(diào)節(jié) Akt1/GSK3β 通路，有效保護小鼠 SK-N-SH 細胞免受谷氨酸損傷[6]。
Paliperidone (100 μM, 24 h) 對谷氨酸誘導的 SK-N-SH 細胞凋亡有保護作用[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[6]

Cell Line: SK-N-SH cells
Concentration: 50-200 μM
Incubation Time: 3 h
Result: Increased cell viability at dose of 100 and 200 μM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Paliperidone (0.1-6 mg/kg, 腹腔注射, 1次) 顯著提高雌性 Sprague-Dawley 大鼠空腹血糖水平[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

426.48

Formula

C23H27FN4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

帕潘立酮；9-羥基利培酮；帕利哌酮
結構分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.72 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3448 mL 4.6896 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.69%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL 58.6194 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3448 mL 4.6896 mL 11.7239 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3448 mL 5.8619 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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