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  2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
  4. Tadalafil

Tadalafil  (Synonyms: 他達(dá)那非; IC-351)

目錄號: HY-90009A 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制劑，IC50 為 1.8 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tadalafil Chemical Structure

Tadalafil Chemical Structure

CAS No. : 171596-29-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1234
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Tadalafil:

查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tadalafil (IC-351) is a PDE5 inhibitor with an IC50 value of 1.8 nM.

IC50 & Target

PDE5

 

體外研究
(In Vitro)

這些化合物對 PDE5 的生化效力 (親和力) 由 IC (50)、K (D) (等溫線)、K (D) (解離率) 和 K (D) ((1/2) EC (50)) 確定分別為：西地那非 (3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM)、Tadalafil (1.8 +/-0.40、2.4 +/-0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 納米)；和伐地那非 (0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM)。因此，每種抑制劑的絕對效力值相似，相對效力為伐地那非 >> Tadalafil > 西地那非[1]。
將 0.5 ml 不同濃度的 Tadalafil 溶液 (分別為 0.2、0.1、0.05 和 0.025 μg ml-1) 加入精液樣品中。在兩組中，用 0.2 μg ml-1 Tadalafil 處理的樣品在孵育 2 小時后精子活力顯著增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tadalafil 處理組在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 時的勃起功能 (海綿體內(nèi)壓/平均動脈壓) 與接近對照值的相應(yīng)頻率下的糖尿病組值相比有所增強(qiáng)[3]。
口服 Tadalafil (20 毫克) 或西地那非 (100 毫克)。在兩組中，計(jì)算機(jī)輔助精液分析參數(shù)均無顯著差異。Tadalafil (2 h) 和西地那非 (1 h) 給藥后，頂體早產(chǎn)反應(yīng)發(fā)生率無顯著差異[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

389.40

Formula

C22H19N3O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

他達(dá)那非；他地那非
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 52 mg/mL (133.54 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL 64.2013 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL 12.8403 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2840 mL 2.5681 mL 6.4201 mL
15 mM 0.1712 mL 0.8560 mL 1.7120 mL 4.2801 mL
20 mM 0.1284 mL 0.6420 mL 1.2840 mL 3.2101 mL
25 mM 0.1027 mL 0.5136 mL 1.0272 mL 2.5681 mL
30 mM 0.0856 mL 0.4280 mL 0.8560 mL 2.1400 mL
40 mM 0.0642 mL 0.3210 mL 0.6420 mL 1.6050 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5136 mL 1.2840 mL
60 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL 1.0700 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1605 mL 0.3210 mL 0.8025 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.6420 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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