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  2. GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease
  3. CaSR Endogenous Metabolite
  4. Cinacalcet

Cinacalcet  (Synonyms: 西那卡塞; AMG 073)

目錄號(hào): HY-70037 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cinacalcet (AMG 073) 是一種可口服的 Ca receptor (CaR) 激動(dòng)劑，用于心血管疾病研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cinacalcet Chemical Structure

Cinacalcet Chemical Structure

CAS No. : 226256-56-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
In-stock
1 mg ￥171
In-stock
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥1000
In-stock
100 mg ￥1800
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Cinacalcet:

    Cinacalcet purchased from MCE. Usage Cited in: Calcif Tissue Int. 2023 Feb 8.  [Abstract]

    Cinacalcet (CN) and parathyroid hormone (PTH), used together or separately at physiological glucose levels, produce an increase expression of RUNX2 in HOBs.

    Cinacalcet purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:3869561.  [Abstract]

    N-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; 10?nM) are used to stimulate the cells for 2?min, and the polymorphonuclear neutrophils (PMNs) without fMLP serve as the control. NPS-2143 (100?nM), Cinacalcet (100?nM), and PDTC (100?nM) are added and incubated. Protein expression results are representative of three experiments.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Cinacalcet (AMG 073) is an orally active, allosteric agonist of Ca receptor (CaR), used for cardiovascular disease research.

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO EC50
    80 nM
    Compound: AMG-073, Sensipar
    Positive allosteric modulation of human CaSR transfected in CHO cells after 5 hrs by luciferase reporter gene assay
    Positive allosteric modulation of human CaSR transfected in CHO cells after 5 hrs by luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 23465611]
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Cinacalcet HCl (5, 10 mg/kg) Cinacalcet HCl（5 和 10 mg/kg）導(dǎo)致 5/6 腎切除動(dòng)物的甲狀旁腺重量顯著降低。在假手術(shù)動(dòng)物中，與賦形劑處理相比，Cinacalcet HCl 對(duì)甲狀旁腺細(xì)胞增殖或甲狀旁腺重量沒有影響。與溶劑對(duì)照組的 5/6 腎切除動(dòng)物相比，Cinacalcet HCl（10、5 或 1 mg/kg）處理的 5/6 腎切除動(dòng)物的血清磷水平?jīng)]有差異。 Cinacalcet HCl 處理可顯著降低假動(dòng)物的血液離子鈣水平[1]。Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) 導(dǎo)致循環(huán)甲狀旁腺激素顯著減少和血清鈣適度減少。 當(dāng) GHS 大鼠喂食正常鈣飲食時(shí)，Cinacalcet HCl 不會(huì)改變 UCa，但當(dāng)它們喂食低鈣飲食時(shí)會(huì)降低 UCa。Cinacalcet HCl 不會(huì)改變兩種飲食中 CaOx 或 CaHPO4 的 U 過飽和度[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    357.41

    Formula

    C22H22F3N
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    西那卡塞
    結(jié)構(gòu)分類
    初始來源
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (279.79 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7979 mL 13.9895 mL 27.9791 mL
    5 mM 0.5596 mL 2.7979 mL 5.5958 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.69 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.69 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.93%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [1]

    To identify apoptosis in parathyroid glands from 5/6 nephrectomized or sham rats treated with vehicle [phosphate-buffered saline (PBS)] or cinacalcet HCl (10 mg/kg), nuclear DNA fragmentation is measured in situ using the Apoptag System. Briefly, parathyroid gland sections from animals treated with vehicle or cinacalcet HCl are digested with 20 μg/mL proteinase K in 0.1 mol/L PBS at room temperature for 15 minutes and incubated with 3% hydrogen peroxide/methanol for 5 minutes to block endogenous peroxidase. Sections are incubated for 1 hour at 37°C with terminal deoxynucleotidyl transferase (TdT) to label exposed 3′-OH DNA ends with digoxigenin-tagged nucleotides. Digoxigenin-labeled DNA is detected by the immunoperoxidase method. Sections are developed with 3,3′-diaminobenzidine (DAB), and the nuclei of apoptotic cells are stained brown. The specificity for apoptosis is verified by negative staining when distilled water is substituted for TdT.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7979 mL 13.9895 mL 27.9791 mL 69.9477 mL
    5 mM 0.5596 mL 2.7979 mL 5.5958 mL 13.9895 mL
    10 mM 0.2798 mL 1.3990 mL 2.7979 mL 6.9948 mL
    15 mM 0.1865 mL 0.9326 mL 1.8653 mL 4.6632 mL
    20 mM 0.1399 mL 0.6995 mL 1.3990 mL 3.4974 mL
    25 mM 0.1119 mL 0.5596 mL 1.1192 mL 2.7979 mL
    30 mM 0.0933 mL 0.4663 mL 0.9326 mL 2.3316 mL
    40 mM 0.0699 mL 0.3497 mL 0.6995 mL 1.7487 mL
    50 mM 0.0560 mL 0.2798 mL 0.5596 mL 1.3990 mL
    60 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4663 mL 1.1658 mL
    80 mM 0.0350 mL 0.1749 mL 0.3497 mL 0.8743 mL
    100 mM 0.0280 mL 0.1399 mL 0.2798 mL 0.6995 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Cinacalcet
    目錄號(hào)：
    HY-70037
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