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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Aldose Reductase
  4. Epalrestat

Epalrestat  (Synonyms: 依帕司他; ONO2235)

目錄號(hào): HY-66009 純度: 99.72%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Epalrestat 是一種具有口服活性的醛糖還原酶抑制劑，可作用于糖尿病神經(jīng)病變。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Epalrestat Chemical Structure

Epalrestat Chemical Structure

CAS No. : 82159-09-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥197
In-stock
1 mg ￥140
In-stock
5 mg ￥281
In-stock
10 mg ￥450
In-stock
25 mg ￥789
In-stock
50 mg ￥1200
In-stock
100 mg ￥1600
In-stock
200 mg ￥2320
In-stock
500 mg ￥4163
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Epalrestat:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Epalrestat is an orally active aldose reductase inhibitor that acts on diabetic neuropathy[1][2][3].

體外研究
(In Vitro)

Epalrestat (100 和 200 μM，24 小時(shí)) 可抑制大鼠雪旺細(xì)胞 (SC) 中的細(xì)胞活力并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[5]。
Epalrestat (10 和 50 μM，24 小時(shí)) 通過(guò) Nrf2 激活上調(diào) γ-GCS，從而增加大鼠 SC 中的細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽水平[5]。
Epalrestat (50 μM，16 小時(shí)) 可保護(hù) SC 免受氧化應(yīng)激[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[5]

Cell Line: rat SCs
Concentration: 10 or 50 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Increased the nuclear level of active Nrf2 by 1.8- and 3.8-fold at 10 and 50 μM, and failed to increase Nrf2 mRNA levels.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Epalrestat (0.08% (w/w), 在常規(guī)飼料中, 8 周) 顯示出對(duì) db/db 小鼠糖尿病腎病的腎炎保護(hù)作用[4]。
Epalrestat (100 mg/kg 每日, i.g., 持續(xù) 6 周) 在 Streptozotocin (鏈脲佐菌素 (HY-13753)) 誘導(dǎo)的糖尿病周圍神經(jīng)病變 (DPN) 模型中可保護(hù)大鼠免受糖尿病周圍神經(jīng)損傷[6]。
Epalrestat (50 mg/kg, 口服灌胃, 每天兩次) 可減少小鼠腦缺血引起的梗塞體積和血腦屏障通透性[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: db/db mice[4]
Dosage: 0.08% (w/w) in fed regular chow
Administration: 8 weeks
Result: Ameliorated GBM thickening and mesangial matrix deposition in kidney tissue.
Reduced the elevated sorbitol and fructose in the plasma, urine, and renal cortex of db/db mice.
Reduced myo-inositol in the plasma and urine, whereas increased myo-inositol in the renal cortex.
Animal Model: Rats were treated with high-fat and high-sugar diet for 4 weeks, and injected with Streptozotocin at 4 and 8 weeks[6]
Dosage: 100 mg/kg/d
Administration: i.g. 6 weeks
Result: Improved pathological structures of neurites and myelin.
Increased SOD, CAT and GPX protein levels in sciatic nerves.
Decrease aldose reductase level in sciatic nerves.
Clinical Trial
分子量

319.40

Formula

C15H13NO3S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Pink to red

中文名稱

依帕斯他；依帕司特；依帕司他；依帕司他
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (62.62 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1309 mL 15.6544 mL 31.3087 mL
5 mM 0.6262 mL 3.1309 mL 6.2617 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (31.31 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.72%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1309 mL 15.6544 mL 31.3087 mL 78.2718 mL
5 mM 0.6262 mL 3.1309 mL 6.2617 mL 15.6544 mL
10 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL 7.8272 mL
15 mM 0.2087 mL 1.0436 mL 2.0872 mL 5.2181 mL
20 mM 0.1565 mL 0.7827 mL 1.5654 mL 3.9136 mL
25 mM 0.1252 mL 0.6262 mL 1.2523 mL 3.1309 mL
30 mM 0.1044 mL 0.5218 mL 1.0436 mL 2.6091 mL
40 mM 0.0783 mL 0.3914 mL 0.7827 mL 1.9568 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6262 mL 1.5654 mL
60 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5218 mL 1.3045 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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