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  1. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  2. MEK Apoptosis
  3. CI-1040

CI-1040  (Synonyms: PD 184352)

目錄號(hào): HY-50295 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特異的 MEK 小分子抑制劑,對(duì) MEK1IC50 值為 17 nM 。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

CI-1040 Chemical Structure

CI-1040 Chemical Structure

CAS No. : 212631-79-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥550
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥2800
In-stock
100 mg ¥4700
In-stock
200 mg ¥5900
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    CI-1040 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2023 Apr 6;211:115542.  [Abstract]

    CI-1040 (PD 184352; 10, 20, 40 nM; 48 h) significantly inhibits the expression of iNOS and COX2 in a dose-dependent manner in ATDC5 cells.

    CI-1040 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogenesis. 2019 Nov 4;8(11):65.  [Abstract]

    Western blot analysis of p-ERK and ERK protein levels in cell lysates of H1975 treated with AMPC, CI-1040 for 24 h. The levels of the total ERK was used as an input control.

    CI-1040 purchased from MCE. Usage Cited in: Neurotox Res. 2017 Nov;32(4):535-543.  [Abstract]

    Lithium promotes autophagy flux by activating MEK/ERK pathway in cells. Original Western blot showing LC3-II and p62 abundance following treatment with lithium in the presence of PD184352 and SCH772984 in neurons. Arithmetic means±SEM (n=5) showing LC3-II abundance following treatment with lithium in the presence of PD184352 and SCH772984 in neurons.

    查看 MEK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    CI-1040 (PD 184352) is an orally active, highly specific, small-molecule inhibitor of MEK with an IC50 of 17 nM for MEK1.

    IC50 & Target[1]

    MEK1

    17 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    CI-1040 直接抑制 MEK1,IC50 為 17 nM。它也被證明對(duì)一組相關(guān)激酶幾乎沒有活性,IC50 值高出 2.5 個(gè)數(shù)量級(jí)以上。用 CI-1040 處理全細(xì)胞完全抑制有絲分裂原刺激的 ERK 磷酸化。發(fā)現(xiàn)濃度為 1 μM 的 CI-1040 在 MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞中分別抑制 99% 和 92% 的 ERK1ERK2 磷酸化[1]。CI-1040 以劑量和時(shí)間依賴性方式誘導(dǎo) U-937 細(xì)胞凋亡并抑制增殖。CI-1040 可顯著增加 PUMA mRNA 和蛋白質(zhì)水平[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    MEK 抑制劑 CI-1040 的全身給藥將腺瘤形成減少到三分之一,并顯著恢復(fù)肺結(jié)構(gòu)。CL-1040處理小鼠肺細(xì)胞增殖率降低,對(duì)肺細(xì)胞分化無明顯影響[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    478.66

    Formula

    C17H14ClF2IN2O2

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (208.92 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0892 mL 10.4458 mL 20.8917 mL
    5 mM 0.4178 mL 2.0892 mL 4.1783 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.90%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    The MEK inhibitor CI-1040 is dissolved in DMSO as 10 mM stock solutions and used in cell culture at final concentration 50 mg/mL. U-937 cells are pretreated for 24 hrs with 5 and 20 uM CI- 1040, then transfected with wt-p53 siRNA or PUMA siRNA for 48 hrs. Then 20 mL of MTT solution are added to each well and incubated further for 2 hours. Upon termination, the supernatant is aspirated and the MTT formazan formed by metabolically viable cells is dissolved in 100 mL of isopropanol. The plates are mixed for 30 minutes on a gyratory shaker, and absorbance is measured at 595 nm using a plate reader[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [3]

    Mice: The lung cancer mouse model is generated by targeting constitutively active C-Raf kinase to the lung. BAY 43-9006 or CI-1040 is daily intraperitoneal injected at a dose of 100 mg/kg from 4 months of age over a period of 21 days. Lungs were isolated and analyzed at the end of the treatment period[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0892 mL 10.4458 mL 20.8917 mL 52.2291 mL
    5 mM 0.4178 mL 2.0892 mL 4.1783 mL 10.4458 mL
    10 mM 0.2089 mL 1.0446 mL 2.0892 mL 5.2229 mL
    15 mM 0.1393 mL 0.6964 mL 1.3928 mL 3.4819 mL
    20 mM 0.1045 mL 0.5223 mL 1.0446 mL 2.6115 mL
    25 mM 0.0836 mL 0.4178 mL 0.8357 mL 2.0892 mL
    30 mM 0.0696 mL 0.3482 mL 0.6964 mL 1.7410 mL
    40 mM 0.0522 mL 0.2611 mL 0.5223 mL 1.3057 mL
    50 mM 0.0418 mL 0.2089 mL 0.4178 mL 1.0446 mL
    60 mM 0.0348 mL 0.1741 mL 0.3482 mL 0.8705 mL
    80 mM 0.0261 mL 0.1306 mL 0.2611 mL 0.6529 mL
    100 mM 0.0209 mL 0.1045 mL 0.2089 mL 0.5223 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    CI-1040
    目錄號(hào):
    HY-50295
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