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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. FXR Autophagy
  4. GW 4064

GW 4064 是一種有效的 FXR 激動劑，EC50 為 65 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GW 4064 Chemical Structure

GW 4064 Chemical Structure

CAS No. : 278779-30-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥615
In-stock
5 mg ￥515
In-stock
10 mg ￥818
In-stock
50 mg ￥2727
In-stock
100 mg ￥4990
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of GW 4064:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 38 篇科研文獻(xiàn)

WB
RT-PCR

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: J Transl Med. 2019 Dec 13;17(1):418.  [Abstract]

    FXR suppresses gluconeogenesis and enhances glucose uptake in the HK-2 cell lines. GW4064 at 4 μM inhibits the mRNA level of FXR.

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: J Transl Med. 2019 Dec 13;17(1):418.  [Abstract]

    FXR suppresses gluconeogenesis and enhances glucose uptake in the HK-2 cell lines. The protein expression of FXR is obviously upregulates by GW4064 at 24, 48 and 72 h in the HK-2 cell lines.

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2019 Feb;33(2):2472-2483.  [Abstract]

    FXRa protein expression in nontransduced (treated with DMSO or GW4064 for 9 d) and transduced shFXRa-dHepaRG cells, by Western blot analysis.

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Mol Sci. 2018 Jun 28;19(7). pii: E1898.  [Abstract]

    Western blotting for p-FAK and total FAK. Cells are treated with vehicle control (Cont), 10 μM GW4064, or 32 μM GS in the absence or presence of 10 ng/mL TGF-β for 48 h. .

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: FEBS Lett. 2017 Sep;591(18):2836-2847.  [Abstract]

    GW4064 inhibits NLRP3 inflammasome activation. The human PBMCs are primed with 500 ng/mL LPS for 3 h followed by GW4064 of indicated concentration(s) and different second signal stimulations, including Nigericin. The protein levels of activated caspase-1 and cleaved IL-1b are detected by western blot.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GW 4064 is a potent FXR agonist with an EC50 of 65 nM.

    IC50 & Target

    EC50: 65 nM (FXR)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    GW4064 (1、2.5、5、10 μM) 處理可減少細(xì)胞中的脂質(zhì)積累。GW4064 處理以劑量依賴性方式顯著抑制油酸誘導(dǎo)的 CD36 蛋白水平。綜上所述，這些數(shù)據(jù)表明，通過長期 GW4064 處理可以抑制 Cd36 表達(dá)，從而防止肝臟脂質(zhì)蓄積[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    GW4064 抑制高脂肪飲食 (HFD) 或高脂肪、高膽固醇飲食導(dǎo)致的 C57BL/6 小鼠的體重增加。GW4064 處理 HFD 小鼠可顯著抑制飲食誘導(dǎo)的肝脂肪變性，肝臟中甘油三酯和游離脂肪酸水平較低就是證明。GW4064 顯著降低脂質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 CD36 的表達(dá)，而不影響直接參與脂肪生成的基因的表達(dá)。GW4064 處理可減輕肝臟炎癥，同時對白色脂肪組織沒有影響[2]。
    GW4064 (30 mg/kg) 處理導(dǎo)致 ANIT 處理大鼠血清 ALT、AST、LDH 和 ALP 活性顯著降低，具有統(tǒng)計學(xué)意義。GW4064 處理也顯著降低了血清膽汁酸水平。GW4064 處理的大鼠膽紅素水平降低，但未達(dá)到統(tǒng)計學(xué)顯著性。值得注意的是，GW4064 在降低這些肝損傷標(biāo)志物方面比 TUDCA 更有效，TUDCA 僅降低 LDH 水平[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    542.84

    Formula

    C28H22Cl3NO4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (184.22 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    DMF 中的溶解度 : 100 mg/mL (184.22 mM; 超聲助溶)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8422 mL 9.2108 mL 18.4216 mL
    5 mM 0.3684 mL 1.8422 mL 3.6843 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMF    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (9.21 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (9.21 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.61%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    Mouse liver cells (BNL CL.2) are maintained in a humidified incubator under 5% CO2 at 37°C in Dulbecco's Modified Eagle's Medium (DMEM). When cells are divided into six-well plates and reach ~90% confluence, sub-confluent cells are washed three times with phosphate buffered saline (PBS) and replaced with serum-free DMEM supplemented with 1% fatty acid-free BSA. Oleic acid (final concentration 500 μM) and GW4064 at various concentrations are added and incubated for 24 h. Cells are then fixed with 4% formaldehyde for Oil Red O staining or harvested for protein and western blot analysis[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2][3]

    Mice[2]
    Fifteen-week-old male C57BL/6 mice are fed a high-fat diet with or without additional 0.2% Cholesterol and received twice weekly injections of GW 4064 (50 mg/kg, intra-peritoneal) or carrier solution (DMSO) solution for 6 weeks. Animals are weighed weekly and their body composition is determined using EchoMRI-100TM from Echo Medical Systems.
    Rats[3]
    Animals. Adult male CRL:CD(SD)IGS rats weighing 300-350 g, are used. Twenty-four hours after laparotomy, groups of rats (n=6) receive intraperitoneal injections once daily for 4 days. Bile duct-ligated (BDL) rats are treated with 5 mL/kg corn oil as vehicle, 30 mg/kg GW4064 in corn oil, or 15 mg/kg TUDCA in corn oil. Sham-operated animals received 5 mL/kg corn oil vehicle. Four hours after the final dose, serum and livers are collected for analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / DMF 1 mM 1.8422 mL 9.2108 mL 18.4216 mL 46.0541 mL
    5 mM 0.3684 mL 1.8422 mL 3.6843 mL 9.2108 mL
    10 mM 0.1842 mL 0.9211 mL 1.8422 mL 4.6054 mL
    15 mM 0.1228 mL 0.6141 mL 1.2281 mL 3.0703 mL
    20 mM 0.0921 mL 0.4605 mL 0.9211 mL 2.3027 mL
    25 mM 0.0737 mL 0.3684 mL 0.7369 mL 1.8422 mL
    30 mM 0.0614 mL 0.3070 mL 0.6141 mL 1.5351 mL
    40 mM 0.0461 mL 0.2303 mL 0.4605 mL 1.1514 mL
    50 mM 0.0368 mL 0.1842 mL 0.3684 mL 0.9211 mL
    60 mM 0.0307 mL 0.1535 mL 0.3070 mL 0.7676 mL
    80 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2303 mL 0.5757 mL
    100 mM 0.0184 mL 0.0921 mL 0.1842 mL 0.4605 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    GW 4064
    目錄號：
    HY-50108
    需求量：