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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. BCI-121

BCI-121是能夠抑制癌癥細(xì)胞增殖的 SMYD3 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BCI-121 Chemical Structure

BCI-121 Chemical Structure

CAS No. : 432529-82-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥759
In-stock
5 mg ￥690
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥4100
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BCI-121 is a SMYD3 inhibitor that impairs the proliferation of cancer cell.

IC50 & Target

SMYD3

 

體外研究
(In Vitro)

BCI-121顯著抑制SMYD3與其底物之間的相互作用以及染色質(zhì)招募，并在多種癌細(xì)胞類型中有效降低細(xì)胞增殖。在72小時(shí)時(shí)，BCI-121顯著降低了HT29（降低46%）和HCT116（降低54%）細(xì)胞的增殖，并減少了SMYD3靶基因的表達(dá)水平。SMYD3優(yōu)先甲基化組蛋白H4，而BCI-121的存在會損害SMYD3介導(dǎo)的H4體外甲基化。經(jīng)BCI-121處理的癌細(xì)胞顯示出生長能力顯著下降，并且在細(xì)胞周期的S期積累。BCI-121處理的細(xì)胞顯示出SMYD3功能障礙與增殖抑制及靶向甲基標(biāo)記（H4K5me和H3K4me2）減少之間存在劑量依賴關(guān)系。BCI-121在過表達(dá)SMYD3的癌細(xì)胞系中顯示出抗增殖特性，并且總體上復(fù)制了針對SMYD3的RNAi的效果。在癌細(xì)胞中進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)證明，BCI-121阻止了SMYD3在其靶基因啟動(dòng)子上的招募，這一事件與基因表達(dá)減少相關(guān)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

340.22

Formula

C14H18BrN3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (293.93 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9393 mL 14.6964 mL 29.3927 mL
5 mM 0.5879 mL 2.9393 mL 5.8785 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.26%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Cell proliferation is determined using the cell proliferation reagent WST-1. Cells are seeded into 96-well plates one day before treatment. After 48 h, 72 h, or 96 h of BCI-121 or DMSO exposure, 10 μL of the Cell Proliferation Reagent WST-1 are added to each well and incubated at 37 °C in a humidified incubator for up to 1 h. Absorbance is measured on a microplate reader at 450/655 nm. The proliferation index is calculated as the ratio of WST-1 absorbance of treated cells to WST-1 absorbance of control cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9393 mL 14.6964 mL 29.3927 mL 73.4819 mL
5 mM 0.5879 mL 2.9393 mL 5.8785 mL 14.6964 mL
10 mM 0.2939 mL 1.4696 mL 2.9393 mL 7.3482 mL
15 mM 0.1960 mL 0.9798 mL 1.9595 mL 4.8988 mL
20 mM 0.1470 mL 0.7348 mL 1.4696 mL 3.6741 mL
25 mM 0.1176 mL 0.5879 mL 1.1757 mL 2.9393 mL
30 mM 0.0980 mL 0.4899 mL 0.9798 mL 2.4494 mL
40 mM 0.0735 mL 0.3674 mL 0.7348 mL 1.8370 mL
50 mM 0.0588 mL 0.2939 mL 0.5879 mL 1.4696 mL
60 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4899 mL 1.2247 mL
80 mM 0.0367 mL 0.1837 mL 0.3674 mL 0.9185 mL
100 mM 0.0294 mL 0.1470 mL 0.2939 mL 0.7348 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
BCI-121
目錄號：
HY-21972
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