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  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. PF-06459988

PF-06459988 是一個具有口服活性、不可逆的和突變體選擇性的 EGFR 突變體抑制劑。PF-06459988 對含 T790M 的 EGFRs 雙突變體具有較高的效價和特異性。PF-06459988 可用于癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PF-06459988 Chemical Structure

PF-06459988 Chemical Structure

CAS No. : 1428774-45-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥5440
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of PF-06459988:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-06459988 is an orally activity, irreversible and mutant-selective inhibitor of EGFR mutant forms. PF-06459988 demonstrates high potency and specificity to the T790M-containing double mutant EGFRs. PF-06459988 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 45 nM (H1975 EGFR), 3.3 μM (EGFR)
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
5100 nM
Compound: 1; PF-06459988
Inhibition of EGF-stimulated wild type EGFR autophosphorylation expressed in human A549 cells by sandwich ELISA
Inhibition of EGF-stimulated wild type EGFR autophosphorylation expressed in human A549 cells by sandwich ELISA
[PMID: 26756222]
NCI-H1975 IC50
13 nM
Compound: 1; PF-06459988
Inhibition of EGFR L858R/T790M double mutant autophosphorylation in human NCI-H1975 cells after 2 hrs by sandwich ELISA
Inhibition of EGFR L858R/T790M double mutant autophosphorylation in human NCI-H1975 cells after 2 hrs by sandwich ELISA
[PMID: 26756222]
PC-9 IC50
140 nM
Compound: 1; PF-06459988
Inhibition of EGFR deletion mutant autophosphorylation in human PC9 cells after 2 hrs by sandwich ELISA
Inhibition of EGFR deletion mutant autophosphorylation in human PC9 cells after 2 hrs by sandwich ELISA
[PMID: 26756222]
體外研究
(In Vitro)

PF-06459988 (0-10 μM；2 小時) 對 NSCLC 細胞系表現(xiàn)出良好的細胞效力，并且在強效靶標(biāo)和 WT EGFR[1]之間具有高選擇性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: NSCLC cell lines
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Exibited excellent cellular potency to H1975 (L858R/T790M), PC9-DRH (Del/T790M), H3255 (L858R), PC9 (Del), HCC827 (Del) and A549 (WT) cell lines with IC50 values of 13, 7, 21, 140, 90 and 5100 nM, respectively. Showed high specificity to T790M-containing double mutan EGFRs.
Clinical Trial
分子量

431.88

Formula

C19H22ClN7O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.77 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3155 mL 11.5773 mL 23.1546 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6309 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

PF-06459988 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3155 mL 11.5773 mL 23.1546 mL 57.8864 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6309 mL 11.5773 mL
10 mM 0.2315 mL 1.1577 mL 2.3155 mL 5.7886 mL
15 mM 0.1544 mL 0.7718 mL 1.5436 mL 3.8591 mL
20 mM 0.1158 mL 0.5789 mL 1.1577 mL 2.8943 mL
25 mM 0.0926 mL 0.4631 mL 0.9262 mL 2.3155 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3859 mL 0.7718 mL 1.9295 mL
40 mM 0.0579 mL 0.2894 mL 0.5789 mL 1.4472 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2315 mL 0.4631 mL 1.1577 mL
60 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3859 mL 0.9648 mL
80 mM 0.0289 mL 0.1447 mL 0.2894 mL 0.7236 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1158 mL 0.2315 mL 0.5789 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PF-06459988
目錄號：
HY-19985
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