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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. RN-1734

RN-1734 是一種選擇性 TRPV4 通道拮抗劑，完全拮抗 4αPDD 介導(dǎo)的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分別為 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明顯降低腫瘤壞死因子 α (TNF-α) 和白細胞介素 1β (IL-1β) 的產(chǎn)生，而不改變 olig2- 陽性細胞的數(shù)量。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RN-1734 Chemical Structure

RN-1734 Chemical Structure

CAS No. : 946387-07-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥220
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥818
In-stock
25 mg ￥1473
In-stock
50 mg ￥2062
In-stock
100 mg ￥2888
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    RN-1734 purchased from MCE. Usage Cited in: Acs Biomater Sci Eng. 2019 Dec 9;5(12):6520-6529.  [Abstract]

    Effects of TRPV4 on NFATc1 nuclear localization in BMSCs on MNTs. Micrographs stained for NFATc1 of BMSCs cultured for 7d on (A) PT, (B) PT with TRPV4 agonist (GSK101) , (C) TNT-30, (D)TNT-100, (E) TNT-100 with TRPV4 antagonist (RN-1734). Red fluorescence: NFATc1; Blue fluorescence: nucleus.

    RN-1734 purchased from MCE. Usage Cited in: Acs Biomater Sci Eng. 2019 Dec 9;5(12):6520-6529.  [Abstract]

    Protein levels of NFATc1 in nuclei of BMSCs cultured on various surfaces with or without GSK101 and RN-1734

    查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    RN-1734 is selective antagonist of the TRPV4 channel, completely antagonizes 4αPDD-mediated activation of TRPV4 with comparable, low micromolar IC50s for all three species (hTRPV4: 2.3 μM, mTRPV4: 5.9 μM, rTRPV4: 3.2 μM)[1]. RN-1734 clearly decreases the production of tumor necrosis factor α (TNF-α) and interleukin 1β (IL-1β) without altering the number of olig2-positive cells[2].

    IC50 & Target

    IC50: 2.3 μM (hTRPV4), 5.9 μM (mTRPV4), 3.2 μM (rTRPV4)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    RN-1734 (27 小時；10 μM) 可逆轉(zhuǎn) CM (LPS 激活的小膠質(zhì)細胞組) 細胞凋亡誘導(dǎo)的少突膠質(zhì)細胞凋亡率增加[2]。
    RN-1734 (27 小時；10 μM) 減輕 CM 誘導(dǎo)的 CNP 降低[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: Microglial cells
    Concentration: 27 hours
    Incubation Time: 10μM
    Result: Significantly decreased the percentage of cleaved-caspase 3 positive cells.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: Microglial cells
    Concentration: 27 hours
    Incubation Time: 10 μM
    Result: Alleviated CM (with LPS only)-induced decreases in CNP.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    RN-1734 (0.5 μL；顯微注射泵；每日一次，持續(xù) 5 周) 顯著逆轉(zhuǎn) CPZ 誘導(dǎo)的脫髓鞘小鼠的 CNP 蛋白減少并改善髓鞘形成[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: CPZ-induced demyelination mouse model (C57BL/6 male mice)[2]
    Dosage: 0.5 μl (10 μM in 5% DMSO and 0.9% NaCl)
    Administration: Microinjector pump for 5 weeks
    Result: Significantly reversed the decrease in CNP protein and improved myelination in CPZ-induced demyelination mouse.
    分子量

    353.31

    Formula

    C14H22Cl2N2O2S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (70.76 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8304 mL 14.1519 mL 28.3038 mL
    5 mM 0.5661 mL 2.8304 mL 5.6608 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.86%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8304 mL 14.1519 mL 28.3038 mL 70.7594 mL
    5 mM 0.5661 mL 2.8304 mL 5.6608 mL 14.1519 mL
    10 mM 0.2830 mL 1.4152 mL 2.8304 mL 7.0759 mL
    15 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8869 mL 4.7173 mL
    20 mM 0.1415 mL 0.7076 mL 1.4152 mL 3.5380 mL
    25 mM 0.1132 mL 0.5661 mL 1.1322 mL 2.8304 mL
    30 mM 0.0943 mL 0.4717 mL 0.9435 mL 2.3586 mL
    40 mM 0.0708 mL 0.3538 mL 0.7076 mL 1.7690 mL
    50 mM 0.0566 mL 0.2830 mL 0.5661 mL 1.4152 mL
    60 mM 0.0472 mL 0.2359 mL 0.4717 mL 1.1793 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    RN-1734
    目錄號：
    HY-19975
    需求量：