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  1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Apoptosis
  2. Kinesin Apoptosis
  3. K858 (Racemic)

K858 Racemic 是一種 ATP 非競爭性的驅(qū)動蛋白 Eg5 抑制劑,IC50 值為 1.3 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

K858 (Racemic) Chemical Structure

K858 (Racemic) Chemical Structure

CAS No. : 72926-24-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

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10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
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5 mg ¥500
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10 mg ¥800
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25 mg ¥1600
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50 mg ¥2600
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100 mg ¥3950
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200 mg   詢價  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

K858 Racemic is an ATP-uncompetitive inhibitor of kinesin Eg5 with an IC50 of 1.3 μM.

IC50 & Target[1]

Eg5

1.3 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
1.3 μM
Compound: 43, K858
Inhibition of Eg5 in human HCT116 cells assessed as inhibition of microtubule-induced ATPase activity after 18 hrs
Inhibition of Eg5 in human HCT116 cells assessed as inhibition of microtubule-induced ATPase activity after 18 hrs
[PMID: 23434636]
體外研究
(In Vitro)

K858 (Racemic) 是一種 ATP 非競爭性 Eg5 抑制劑,IC50 值為 1.3 μM。即使在 200 μM,K858 (Racemic) 也不會抑制有絲分裂驅(qū)動蛋白 CENP-E 和 MKLP1 或常規(guī)驅(qū)動蛋白重鏈的 ATPase 活性。K858 (Racemic) 通過激活 Mad2 介導(dǎo)的紡錘體檢查點誘導(dǎo)有絲分裂停滯和生長抑制。K858 (Racemic) (5 μM) 在癌細(xì)胞而非正常細(xì)胞中誘導(dǎo)有絲分裂細(xì)胞死亡[1]。K858 (Racemic) (1、10、100 μM) 抑制 MCF7、BT474 和 SKBR3 細(xì)胞系,處理 24 小時后僅在 10 和 100 μM 時抑制 MDA-MB231 細(xì)胞系。K858 (Racemic) 增加四種細(xì)胞系中的 Bax/Bcl2 RNA 比率和生存素。此外,生存素的上調(diào)在 MCF7 細(xì)胞中被渥曼青霉素 (磷酸肌醇 3-激酶 AKT) 完全逆轉(zhuǎn)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

K858 (Racemic) (50,150 mg/kg,口服) 在 A2780 卵巢癌異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性,在 HCT116 結(jié)腸癌異種移植模型中通過 100 mg/kg 口服,每天兩次,持續(xù) 5 天也抑制腫瘤生長。K858 (Racemic) (100 mg/kg,口服,qd ×5) 在小鼠體內(nèi)沒有神經(jīng)毒性副作用[1]。

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分子量

277.35

Formula

C13H15N3O2S

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (360.56 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6056 mL 18.0278 mL 36.0557 mL
5 mM 0.7211 mL 3.6056 mL 7.2111 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

To determine cytotoxicity, sulforhodamine B colorimetric assay is performed: 1.5 × 104 cells are plated on 96 well plates, grown for 24 h (h) and treated with different concentrations of K858 (1 μM, 10 μM, 100 μM) for 24 and 48 h. Cells are then fixed with 50 % trichloroacetic acid for 1 h at 4°C and stained for 30 min at room temperature (RT) with 0.4 % sulforhodamine B in 1 % acetic acid. Excess dye is removed by washing four times with 1 % acetic acid. Protein bound dye is dissolved in 10 mM TRIS pH 10, and optical density (OD) is determined at 510 nm using a microplate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

A2780 cells (5 × 106 cells) are inoculated s.c. into BALB/cAJcl-nu mice. K858 is administered orally twice daily on days 0 to 4, and 7 to 11 at 150 and 50 mg/kg. Doses and schedules are determined by the tolerability studies performed in advance. Vehicle (0.5% methylcellulose 400) is administered orally as a control twice daily on days 0 to 4, and 7 to 11. Paclitaxel is administered i.v. on day 0 at 25 mg/kg. Carboplatin is administered i.v. on day 0 at 60 mg/kg. Drug efficacy is expressed as the ratio of the mean experimental V/V0 value to that of the control group [treated versus control (T/C) ratio], where V is the tumor volume at the day of evaluation and V0 is the tumor volume at the day of the initial treatment with the drug. Statistical analysis is performed using the nonparametric rank-sum test[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6056 mL 18.0278 mL 36.0557 mL 90.1391 mL
5 mM 0.7211 mL 3.6056 mL 7.2111 mL 18.0278 mL
10 mM 0.3606 mL 1.8028 mL 3.6056 mL 9.0139 mL
15 mM 0.2404 mL 1.2019 mL 2.4037 mL 6.0093 mL
20 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8028 mL 4.5070 mL
25 mM 0.1442 mL 0.7211 mL 1.4422 mL 3.6056 mL
30 mM 0.1202 mL 0.6009 mL 1.2019 mL 3.0046 mL
40 mM 0.0901 mL 0.4507 mL 0.9014 mL 2.2535 mL
50 mM 0.0721 mL 0.3606 mL 0.7211 mL 1.8028 mL
60 mM 0.0601 mL 0.3005 mL 0.6009 mL 1.5023 mL
80 mM 0.0451 mL 0.2253 mL 0.4507 mL 1.1267 mL
100 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3606 mL 0.9014 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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K858 (Racemic)
目錄號:
HY-19966
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