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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. Fruquintinib

Fruquintinib  (Synonyms: 呋喹替尼; HMPL-013)

目錄號(hào): HY-19912 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，選擇性的 VEGFR 1/2/3 抑制劑，IC50 值分別為33，0.5，and 35 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Fruquintinib Chemical Structure

Fruquintinib Chemical Structure

CAS No. : 1194506-26-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥454
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥3350
In-stock
100 mg ￥4880
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Fruquintinib (HMPL-013) is a highly potent and selective VEGFR 1/2/3 inhibitor with IC50s of 33, 0.35, and 35 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR1

33 nM (IC50)

VEGFR2

35 nM (IC50)

VEGFR3

0.5 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Fruquintinib 對(duì) HEK293-KDR 細(xì)胞中 VEGF-A 依賴性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導(dǎo)的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。類似地，在原代 HLEC 中觀察到 Fruquintinib 對(duì) VEGFR3 的有效減弱，對(duì) VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以濃度依賴性方式抑制管分支、管長(zhǎng)度和面積。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管長(zhǎng)度分別減少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長(zhǎng)和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 處理 18 小時(shí)后，管形成受到顯著抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

研究發(fā)現(xiàn)胃癌 BGC-823 模型對(duì) Fruquintinib 最為敏感。在該模型中，F(xiàn)ruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的劑量分別抑制腫瘤生長(zhǎng) 62.3% 和 95.4～98.6%。當(dāng)劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時(shí)，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗腫瘤生長(zhǎng)活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最低劑量下，F(xiàn)ruquintinib 也能顯著降低微血管密度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

393.39

Formula

C21H19N3O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

呋喹替尼
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (25.42 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5420 mL 12.7100 mL 25.4201 mL
5 mM 0.5084 mL 2.5420 mL 5.0840 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (1.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.59 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (1.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.59 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Primary HUVECs or HLECs in exponential phase are suspended in 100 μL of RPMI-1640 media containing 0.5% FBS, and seeded at 5000 cell/well in 96-well plates pre-coated with 0.2% gelatin or fibronectin, and incubated overnight in a 5% CO2, 37°C incubator. Fruquintinib and VEGF-A165 or VEGF-C (50 ng/mL) are added and incubated for 48 hours. Viability of the cells is determined using CCK-8 assay format[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: The patient derived xenograft models are established after the primary tumor adopted serial passages in vivo. Once tumors have grown to 100-300 mm3, the animals are randomly assigned with 6-8 animals per group. The mice are treated orally with the vehicle (control group) or fruquintinib at a dose range of 0.5-20 mg/kg suspended in the vehicle (treated group) once daily for 3 weeks. In combination studies, docetaxel (Taxotere, 5 mg/kg) or oxaliplatin (10 mg/kg) is administered to nude mouse via intravenous injection, once a week. Tumor size and body weights are measured 3 times a week. Tumor volumes (TV) are calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Fruquintinib 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5420 mL 12.7100 mL 25.4201 mL 63.5502 mL
5 mM 0.5084 mL 2.5420 mL 5.0840 mL 12.7100 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2710 mL 2.5420 mL 6.3550 mL
15 mM 0.1695 mL 0.8473 mL 1.6947 mL 4.2367 mL
20 mM 0.1271 mL 0.6355 mL 1.2710 mL 3.1775 mL
25 mM 0.1017 mL 0.5084 mL 1.0168 mL 2.5420 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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