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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. GPR139
  4. JNJ-63533054

JNJ-63533054 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的 GPR139 激動劑，對人 GPR139 的EC50 為 16 nM。JNJ-63533054 對 GPR139 的選擇性高于其他 GPCR，離子通道和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。JNJ-63533054 可以穿過血腦屏障 (BBB)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

JNJ-63533054 Chemical Structure

JNJ-63533054 Chemical Structure

CAS No. : 1802326-66-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥1980
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

JNJ-63533054 is a potent, selective and orally active GPR139 agonist with an EC50 of 16 nM for human GPR139 (hGPR139). JNJ-63533054 shows selective for GPR139 over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB)[1][2].

IC50 & Target

EC50: 16 nM (Human GPR139), 63 nM (Rat GPR139) and 28 nM (Mouse GPR139)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
16 nM
Compound: 7c
Agonist activity at human GPR139 receptor expressed in HEK293 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
Agonist activity at human GPR139 receptor expressed in HEK293 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
[PMID: 26396690]
體外研究
(In Vitro)

JNJ-63533054 在鈣動員 (EC50 為 16 nM) 和 GTPγS 結(jié)合 (EC50 為 17 nM) 測定中特異性激活人 GPR139。JNJ-63533054 還以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受體 (大鼠 EC50 為 63 nM，小鼠 EC50 為 28 nM)[1]。
在人類 GPR139 的飽和研究中，觀察到[3H] JNJ-63533054 的單個高親和力結(jié)合位點(diǎn)群 (Kd 為 10 nM)。Bmax 值為 26 pmol/mg 蛋白質(zhì)。大鼠 GPR139 和小鼠 GPR139 的飽和度研究產(chǎn)生了相同范圍內(nèi)的 Kd 值 (分別為 32 nM 和 23 nM；Bmax=8.5 pmol/mg 蛋白質(zhì)和6.2 pmol/mg 蛋白質(zhì))[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

JNJ-63533054 (3-30 mg/kg；口服給藥；一次；SD 大鼠) 處理在第一個小時內(nèi)誘導(dǎo)劑量依賴性運(yùn)動活動減少[1]。
藥代動力學(xué)在大鼠中檢測了 JNJ-63533054 (化合物 7c；1 mg/kg靜脈注射；5 mg/kg po)。IV 清除率為 53 mL/min/kg，Cmax 為 317 ng/mL (~1 μM)，t1/2 為 2.5 小時，JNJ-63533054 穿過血腦屏障 (BBB)的 腦血漿比 (b/p) 為1.2 [2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
分子量

316.78

Formula

C17H17ClN2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (157.84 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1568 mL 15.7838 mL 31.5676 mL
5 mM 0.6314 mL 3.1568 mL 6.3135 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1568 mL 15.7838 mL 31.5676 mL 78.9191 mL
5 mM 0.6314 mL 3.1568 mL 6.3135 mL 15.7838 mL
10 mM 0.3157 mL 1.5784 mL 3.1568 mL 7.8919 mL
15 mM 0.2105 mL 1.0523 mL 2.1045 mL 5.2613 mL
20 mM 0.1578 mL 0.7892 mL 1.5784 mL 3.9460 mL
25 mM 0.1263 mL 0.6314 mL 1.2627 mL 3.1568 mL
30 mM 0.1052 mL 0.5261 mL 1.0523 mL 2.6306 mL
40 mM 0.0789 mL 0.3946 mL 0.7892 mL 1.9730 mL
50 mM 0.0631 mL 0.3157 mL 0.6314 mL 1.5784 mL
60 mM 0.0526 mL 0.2631 mL 0.5261 mL 1.3153 mL
80 mM 0.0395 mL 0.1973 mL 0.3946 mL 0.9865 mL
100 mM 0.0316 mL 0.1578 mL 0.3157 mL 0.7892 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
JNJ-63533054
目錄號：
HY-19838
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