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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Elacestrant dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride  (Synonyms: RAD1901 dihydrochloride)

目錄號: HY-19822A 純度: 99.72%
COA 產(chǎn)品使用指南

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一種具有口服活性的選擇性 estrogen receptor (ER) 降解劑 (SERD)，對 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分別為 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 還能有效抑制 ER+ 乳腺癌細(xì)胞系在體內(nèi)外的生長。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Elacestrant dihydrochloride Chemical Structure

Elacestrant dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1349723-93-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2853
In-stock
1 mg ￥1156
In-stock
5 mg ￥2440
In-stock
10 mg ￥3920
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Elacestrant dihydrochloride:

查看 Estrogen Receptor/ERR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant dihydrochloride also can inhibit growth of ER+ breast cancer cell lines in vitro and in vivo[1][2].

IC50 & Target

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]
體外研究
(In Vitro)

Elacestrant dihydrochloride (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 細(xì)胞中，以濃度依賴的方式抑制 ERα 的表達(dá) (EC50 = 0.6 nM)[1]。
Elacestrant dihydrochloride (0-1 μM; 48 h) 以濃度依賴的方式對雌二醇 (E2) 刺激的 ER 陽性 MCF-7 細(xì)胞顯示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) [1]。
Elacestrant dihydrochloride (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 細(xì)胞中，抑制雌激素受體蛋白的表達(dá)[2]。
Elacestrant dihydrochloride (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 細(xì)胞系中孕酮受體 (PGR、PR; 一種 ER 靶基因) 的表達(dá)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ER-positive MCF-7 cells (Estradiol (E2)-stimulated)
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed antiproliferative activity on cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0.5 nM-10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited ERα expression (EC50 of 0.6 nM) in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MCF7, T47D, and HCC1428 cells
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 24 or 48 h
Result: Decreased the expression of estrogen receptor protein.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Elacestrant dihydrochloride (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以劑量依賴的方式拮抗 E2 介導(dǎo)的子宮刺激[1]。
Elacestrant dihydrochloride (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠體內(nèi)完全抑制腫瘤生長[2]。
Elacestrant dihydrochloride 在停藥后，還能持續(xù)四周抑制腫瘤生長[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MCF7 cell line xenograft model of mice[2].
Dosage: 30, 60 mg/kg
Administration: Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result: Inhibited growth of tumor.
Clinical Trial
分子量

531.56

Formula

C30H40Cl2N2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (188.13 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.06 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8813 mL 9.4063 mL 18.8126 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8813 mL 3.7625 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.72%

參考文獻(xiàn)

Elacestrant dihydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8813 mL 9.4063 mL 18.8126 mL 47.0314 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8813 mL 3.7625 mL 9.4063 mL
10 mM 0.1881 mL 0.9406 mL 1.8813 mL 4.7031 mL
15 mM 0.1254 mL 0.6271 mL 1.2542 mL 3.1354 mL
20 mM 0.0941 mL 0.4703 mL 0.9406 mL 2.3516 mL
25 mM 0.0753 mL 0.3763 mL 0.7525 mL 1.8813 mL
30 mM 0.0627 mL 0.3135 mL 0.6271 mL 1.5677 mL
40 mM 0.0470 mL 0.2352 mL 0.4703 mL 1.1758 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1881 mL 0.3763 mL 0.9406 mL
60 mM 0.0314 mL 0.1568 mL 0.3135 mL 0.7839 mL
80 mM 0.0235 mL 0.1176 mL 0.2352 mL 0.5879 mL
DMSO 100 mM 0.0188 mL 0.0941 mL 0.1881 mL 0.4703 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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