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  2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. MI-538

MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制劑；IC50值為21 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MI-538 Chemical Structure

MI-538 Chemical Structure

CAS No. : 1857417-10-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2393
In-stock
1 mg ￥960
In-stock
5 mg ￥1920
In-stock
10 mg ￥3360
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

MI-538 is an inhibitor of the interaction between menin and MLL fusion proteins with an IC50 of 21 nM.

IC50 & Target

IC50 : 21 nM (menin and MLL interaction); Kd: 6.5 nM (menin)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Bone marrow cell GI50
0.083 μM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
Bone marrow cell GI50
9 μM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
HL-60 GI50
> 6000 nM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of human HL60 after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of human HL60 after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
K562 EC50
2.7 μM
Compound: MI-538
Cytotoxicity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35569690]
MOLM-13 EC50
0.14 μM
Compound: MI-538
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells measured after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35569690]
MOLM-13 GI50
268 nM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of human MOLM13 after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of human MOLM13 after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
MV4-11 GI50
175 nM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of human MV4-11 after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of human MV4-11 after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
體外研究
(In Vitro)

MI-538 抑制 MLL 白血病細胞的增殖，GI50 為 83 nM。MI-538 對沒有 MLL 易位的對照細胞系 HL-60 和 HM-2 的生長沒有影響 (高達 6 μM)，表明對 MLL 融合蛋白轉(zhuǎn)化細胞具有良好的選擇性。MI-538 以低納摩爾親和力 (Kd=6.5 nM) 與 menin 結(jié)合。其強大的細胞活性源于對 menin 的結(jié)合親和力提高以及可能增加的細胞膜通透性。用 MI-538 處理會導(dǎo)致 Hoxa9 和 Meis1 基因表達的強烈下調(diào)。大約 100 nM 27 足以將 MLL-AF9 細胞中的 Hoxa9 表達降低約 50%，并且對 Meis1 表達的影響更為顯著[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MI-538 處理導(dǎo)致 MV4；11 腫瘤體積顯著減少約 80%，而不會導(dǎo)致體重減少不到 10% 所反映的實質(zhì)性毒性跡象。MI-538 表現(xiàn)出顯著改善的暴露 (曲線下面積、AUC、值)、血漿中的 Cmax (最大化合物濃度) 和最低清除率值。MI-538 的半衰期約為 1.6 小時。MI-538 還具有高口服生物利用度 (~50%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

566.60

Formula

C27H25F3N8OS
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (176.49 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7649 mL 8.8246 mL 17.6491 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7649 mL 3.5298 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.65 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 10 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.65 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 10 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.67%

參考文獻
Cell Assay
[1]

MOLM-13, MV4;11, HL-60 human leukemia cells as well as MLL-AF9 and HM-2 murine bone marrow cells are treated with MI-538 or 0.25% DMSO for 7 days. Media are changed at day 4 with viable cell number restored to the original concentration, and MI-538 are resupplied. An amount of 100 μL of cell suspension is transferred to 96-well plates for each sample in quadruplicates. Cell viability is measured using the MTT assay. Plates are read for absorbance at 570 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice xenograft are randomly grouped with each group containing eight mice. Vehicle or MI-538 (45 mg/kg) are administrated once daily at designated doses using ip injections for 2 weeks. Body weight and tumor sizes are monitored three times a week[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7649 mL 8.8246 mL 17.6491 mL 44.1228 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7649 mL 3.5298 mL 8.8246 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8825 mL 1.7649 mL 4.4123 mL
15 mM 0.1177 mL 0.5883 mL 1.1766 mL 2.9415 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4412 mL 0.8825 mL 2.2061 mL
25 mM 0.0706 mL 0.3530 mL 0.7060 mL 1.7649 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5883 mL 1.4708 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4412 mL 1.1031 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.3530 mL 0.8825 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL 0.7354 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1103 mL 0.2206 mL 0.5515 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0882 mL 0.1765 mL 0.4412 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MI-538
目錄號：
HY-19810
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