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  2. PI3K/Akt/mTOR Anti-infection
  3. Akt Parasite
  4. Miransertib

Miransertib  (Synonyms: ARQ-092)

目錄號: HY-19719 純度: 99.32%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Miransertib (ARQ-092) 是一種有效的，具有口服活性的，選擇性和變構性 Akt 抑制劑，對 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分別為 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 還是有效的 AKT1-E17K 突變蛋白抑制劑，并可用于 PI3K/AKT 驅動的腫瘤和 Proteus 綜合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原蟲 (Leishmania)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Miransertib Chemical Structure

Miransertib Chemical Structure

CAS No. : 1313881-70-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1194
In-stock
1 mg ￥540
In-stock
5 mg ￥1085
In-stock
10 mg ￥1740
In-stock
25 mg ￥3475
In-stock
50 mg ￥5560
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Miransertib:

查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 Parasite 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Miransertib (ARQ-092) is a potent, orally active, selective and allosteric Akt inhibitor with IC50s of 2.7 nM, 14 nM and 8.1 nM for Akt1, Akt2, Akt3, respectively. Miransertib is also a potent the AKT1-E17K mutant protein inhibitor and has the potential for PI3K/AKT-driven tumors and Proteus syndrome research[1]. Miransertib is effective against Leishmania[2].

IC50 & Target[1][2]

Akt1

2.7 nM (IC50)

Leishmania

 

Akt3

8.1 nM (IC50)

Akt2

14 nM (IC50)

Akt1 E17K mutant

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SW-620 GI50
5.2 μM
Compound: ARQ-092
Antiproliferative activity against human SW620 cells harboring KRAS mutant assessed as inhibition of cell growth incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
Antiproliferative activity against human SW620 cells harboring KRAS mutant assessed as inhibition of cell growth incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
[PMID: 36197750]
體外研究
(In Vitro)

在源自各種腫瘤類型的大量細胞系中，與具有野生型 (wt) PIK3CA/PIK3R1 或PTEN丟失。Miransertib 對 AN3CA 和 A2780 細胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表現(xiàn)出極好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM) 觀察到下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用[1]。
Miransertib 對有杜氏利蟲和亞馬遜利什曼原蟲感染的巨噬細胞內的無鞭毛體有抑制作用。Miransertib 還可以增強利什曼原蟲感染的巨噬細胞中的 mTOR 依賴性自噬[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中顯示出良好的絕對口服生物利用度，F(xiàn) 值分別為 62% 和 49%。與猴子相比，大鼠的半衰期更長，大鼠的 t1/2 值為 17 小時，而猴子為 7 小時。在大鼠和猴子中，Cmax 為 198 ng/mL 和 258 ng/mL，AUCinf 為 5496 h ng/mL 和 2960 h ng/mL[1]。
Miransertib (ARQ-092；化合物 21a) 抑制子宮內膜腺癌人異種移植小鼠模型中的腫瘤生長[1]。

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Clinical Trial
分子量

432.52

Formula

C27H24N6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (28.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3120 mL 11.5602 mL 23.1203 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3120 mL 4.6241 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.32%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Anti-proliferative cellular assays are conducted using the CellTiter Non-Radioactive Cell Proliferation Assay, which utilizes the production of formazan from a tetrazolium compound by live cells. AN3CA and A2780 cells are obtained from the ATCC. AN3CA cells are cultured in DMEM, and A2780 cells are cultured in RPMI. Cells are plated in 96-well plates at 2,000-10,000 cells/well, cultured for 24 h, and treated with the test compound for 72 h at a final DMSO concentration no greater than 0.5% v/v. PMS stock reagent (0.92 mg/mL in DPBS) is diluted 20-fold in MTS stock reagent (2 mg/mL in DPBS), and this MTS/PMS mixture is diluted 5-fold into each well of the 96-well plate. The plates are incubated for 3-4 h, and the absorbance of formazan is measured at 490 nm. The data are normalized to the untreated controls, the dose-response curves are fit to a four-parameter logistic equation, and the IC50 values are determined. All IC50 values reported are the geometric mean of at least two independent determinations[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
SHP2Y279C/+ mice are used. Only male progeny are used for the experiments herein and all mice are maintained on outbred C57BL6/J backgrounds, backcrossed for more than 10 generations. Either vehicle or Miransertib (100 mg/kg body weight) is then daily administered by oral gavage for 4 weeks. Administration began at 12 weeks of age (after established hypertrophy is indicated), and continued for 4 weeks, until the mice reach 16 weeks of age. As controls, SHP2+/+ and SHP2Y279C/+ mice are treated with vehicle alone.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3120 mL 11.5602 mL 23.1203 mL 57.8008 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3120 mL 4.6241 mL 11.5602 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1560 mL 2.3120 mL 5.7801 mL
15 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8534 mL
20 mM 0.1156 mL 0.5780 mL 1.1560 mL 2.8900 mL
25 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9248 mL 2.3120 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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