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  2. MAPK/ERK Pathway Cell Cycle/DNA Damage
  3. Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1
  4. LJI308

LJI308 是一種有效的泛 RSK 抑制劑，對 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分別為 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制輻照、EGF 處理和 表達(dá) KRAS 突變的細(xì)胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

LJI308 Chemical Structure

LJI308 Chemical Structure

CAS No. : 1627709-94-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥729
In-stock
1 mg ￥409
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    LJI308 purchased from MCE. Usage Cited in: Circulation. 2022 Nov 30.  [Abstract]

    Unlike HG (high glucose; 30 mM), which maintained the cytoplasm location of BACH2, LJI308 (1 μM), a specific inhibitor of S6K activity, shifts BACH2 to the nucleus location when cotreated with HG.

    LJI308 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Jun 6;8(23):37633-37645.  [Abstract]

    Western blot analysis of Plk1 and RSK1 activation in CSC-like cells after treatment with LJI308 for 72 hours. α-Tubulin served as a loading control (bottom panel).

    查看 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    LJI308 is a potent pan-ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor, with IC50s of 6 nM, 4 nM, and 13 nM for RSK1, RSK2, and RSK3, respectively. LJI308 inhibits the phosphorylation of RSK (T359/S363) and YB-1 (S102) after irradiation, treatment with EGF, and in cells expressing a KRAS mutation[1][2].

    IC50 & Target

    RSK1

     

    RSK2

     

    RSK3

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MOLM-13 EC50
    19.1 μM
    Compound: 3; LJI308
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
    		[PMID: 31982240]
    MOLM-13 EC50
    23.38 μM
    Compound: 3; LJI308
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTox green assay
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTox green assay
    		[PMID: 31982240]
    體外研究
    (In Vitro)

    LJI308 inhibits S6K1 with an IC50 of 0.8 μM[1].
    LJI308 inhibits YB-1 phosphorylation in CRC cells at concentrations of 5 to 25 μM. In a dose kinetics experiment, LJI308, starting at 2.5 μM, inhibits YB-1 phosphorylation in the KRAS mutated TNBC cell line MDA-MB-231 by approximately 86%. LJI308 effectively blocks RSK and YB-1 phosphorylation after EGF stimulation and after irradiation in KRAS wild-type HBL-100 cells[2].
    LJI308 (1-10 μM; 96 hours) decreases cell viability by up to 90%[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: HTRY-LT cell lines
    Concentration: 1-10 μM
    Incubation Time: 96 hours
    Result: Decreased cell viability by up to 90%.
    分子量

    368.38

    Formula

    C21H18F2N2O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.86 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.07%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL 67.8647 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL 13.5729 mL
    10 mM 0.2715 mL 1.3573 mL 2.7146 mL 6.7865 mL
    15 mM 0.1810 mL 0.9049 mL 1.8097 mL 4.5243 mL
    20 mM 0.1357 mL 0.6786 mL 1.3573 mL 3.3932 mL
    25 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0858 mL 2.7146 mL
    30 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9049 mL 2.2622 mL
    40 mM 0.0679 mL 0.3393 mL 0.6786 mL 1.6966 mL
    50 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5429 mL 1.3573 mL
    60 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1311 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    LJI308
    目錄號：
    HY-19713
    需求量：