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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. IRE1
  4. KIRA6

KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制劑，IC50 值為0.6 μM。 KIRA6 可以觸發(fā)細(xì)胞凋亡 (apoptotic) 反應(yīng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

KIRA6 Chemical Structure

KIRA6 Chemical Structure

CAS No. : 1589527-65-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1369
In-stock
1 mg ￥457
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

KIRA6 is an advanced small-molecule IRE1α RNase kinase inhibitor with an IC50 of 0.6 μM[2]. KIRA6 can trigger an apoptotic response[1].

IC50 & Target

IC50: 0.6 μM (IRE1α RNase kinase)[2]
體外研究
(In Vitro)

KIRA6 (1nM-100 μM) 結(jié)合到 KIT 的胞質(zhì)結(jié)構(gòu)域，Kd 值為 10.8 μM[1]。
KIRA6 (10-1000 nM；72 小時(shí)) 以與 KIT 阻斷一致的方式在低 nM 濃度下強(qiáng)烈損害 KIT 依賴性細(xì)胞系 HMC-1.1 的活力[1]。
KIRA6 (10-1000 nM；1 小時(shí)) 減少 KIT 的信號(hào)輸出，包括 KIT 及其下游信號(hào)模塊、PSTAT5 和磷酸化的 ERK1/2[1]。
KIRA6 (1 μM；0-48 小時(shí)) 以劑量依賴性方式抑制 IRE1α 過度激活引起的 Ins1 mRNA 衰變[2]。
KIRA6 (0.1-10 μM；72 小時(shí)) 劑量依賴性地降低 1NM-PP1內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激過程中Ins1細(xì)胞凋亡呈劑量依賴性增強(qiáng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HMC-1.1 cells
Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell viability from 30 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HMC-1.1 cells
Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 1 hours
Result: Reduced expression of phosphorylated KIT, STAT5 and ERK1/2.

RT-PCR[2]

Cell Line: INS-1 IRE1α (WT) cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0 hour, 12 hours, 24 hours, 48 hours
Result: Inhibited Ins1 mRNA expression.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: INS-1 IRE1α (WT) cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced 1NM-PP1 potentiation of Ins1 apoptosis during ER stress.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

KIRA6 (腹膜內(nèi)注射；5 mg/kg；37 天) 處理后，葡萄糖水平在數(shù)周內(nèi)顯著改善[2]。
KIRA6 (腹膜內(nèi)注射；5 mg/kg；注射后 21 或 18 天) 增加血漿胰島素和 C 肽水平，在秋田小鼠停止注射后胰島素陽性胰島區(qū)域仍保持高水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Ins2+/Akita mice[2]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 21 or 18 days postinjections
Result: Attenuates b cell functional loss, increased insulin levels.
分子量

518.53

Formula

C28H25F3N6O
CAS 號(hào)
性狀

固體

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.21 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9285 mL 9.6426 mL 19.2853 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9285 mL 3.8571 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.86%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9285 mL 9.6426 mL 19.2853 mL 48.2132 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9285 mL 3.8571 mL 9.6426 mL
10 mM 0.1929 mL 0.9643 mL 1.9285 mL 4.8213 mL
15 mM 0.1286 mL 0.6428 mL 1.2857 mL 3.2142 mL
20 mM 0.0964 mL 0.4821 mL 0.9643 mL 2.4107 mL
25 mM 0.0771 mL 0.3857 mL 0.7714 mL 1.9285 mL
30 mM 0.0643 mL 0.3214 mL 0.6428 mL 1.6071 mL
40 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4821 mL 1.2053 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
KIRA6
目錄號(hào)：
HY-19708
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