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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein
  4. NSC23925

NSC23925 是一種新型的，有選擇性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

NSC23925 Chemical Structure

NSC23925 Chemical Structure

CAS No. : 858474-14-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

NSC23925 is a novel, selective and effective P-glycoprotein (Pgp) inhibitor.

IC50 & Target

P-glycoprotein[1]
體外研究
(In Vitro)

NSC23925 is a novel, selective and effective P-glycoprotein (Pgp) inhibitor. SKOV-3 cells with long-term exposure of 1 μM NSC23925 show stable growth in culture medium. NSC23925 specifically inhibits Pgp overexpression to prevent the emergence of paclitaxel resistance during paclitaxel treatment[1]. NSC23925 reverses chemoresistance in a wide variety of tumor types where Multidrug resistance 1 (MDR1) is highly expressed. Maximal reversal of MDR is typically seen in NSC23925 doses between 0.5 and 1 μM. The IC50 for NSC23925 is 8 μM in SKOV-3/SKOV-3TR and 25 μM in OVCAR8/OVCAR8TR cell lines, whereas the mean concentration of NSC23925 required for maximal reversal of resistance in SKOV-3TR or OVCAR8TR to cytotoxic drugs is 0.5 μM to 1 μM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Both saline alone and NSC23925 alone treated tumors grow progressively. The usage of NSC23925 in paclitaxel chemotherapy significantly prolongs anticancer efficacy of paclitaxel[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

421.36

Formula

C22H26Cl2N2O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (33.91 mM; 超聲助溶 (<80°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 4 mg/mL (9.49 mM; 超聲助溶 (<80°C))

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3733 mL 11.8663 mL 23.7327 mL
5 mM 0.4747 mL 2.3733 mL 4.7465 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.43%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

To determine whether NSC23925 can prevent the emergence of paclitaxel resistance, paclitaxel resistant ovarian cancer cells are used. In brief, 1×105 SKOV-3 cells are suspended in culture media containing paclitaxel alone, 1 μM NSC23925 alone, or paclitaxel in combination with 1 μM NSC23925. When the cells are cultured to 90% confluence, 1×105 cells are reseeded in a new tissue culture flask, and the paclitaxel dose is increased stepwise. The initial concentration of paclitaxel is 0.0001 μM. At different selection points cell sublines are collected and stored at liquid nitrogen for further analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Nude female mice at approximately 3 to 4 weeks of age are used. To evaluate the effects of NSC23925 on the induction of paclitaxel resistance in vivo, the paclitaxel resistant cells are established in human ovarian cancer xenograft models. Briefly, on day 1, approximately 2×106 parental sensitive SKOV-3 cells are injected subcutaneously with Matrigel into the flanks of 3 to 4-week-old female nude mice. Administration is initiated 12 days after injection of tumor cells. The mice are randomized into 4 groups and treated intraperitoneally with either saline alone, NSC23925 alone (50 mg/kg), paclitaxel (25 mg/kg) alone, or paclitaxel (25 mg/kg) in combination with NSC23925 (50 mg/kg) twice per week for 3 weeks followed by a treatment-free interval of 2 weeks. The second round of treatment is then continued. The size of tumors is recorded twice a week beginning on day 13. Tumor volume is measured with a digital caliper and calculated according to the formula (length×width2)/2[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.3733 mL 11.8663 mL 23.7327 mL 59.3317 mL
5 mM 0.4747 mL 2.3733 mL 4.7465 mL 11.8663 mL
DMSO 10 mM 0.2373 mL 1.1866 mL 2.3733 mL 5.9332 mL
15 mM 0.1582 mL 0.7911 mL 1.5822 mL 3.9554 mL
20 mM 0.1187 mL 0.5933 mL 1.1866 mL 2.9666 mL
25 mM 0.0949 mL 0.4747 mL 0.9493 mL 2.3733 mL
30 mM 0.0791 mL 0.3955 mL 0.7911 mL 1.9777 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
NSC23925
目錄號(hào)：
HY-19626
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