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  1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  2. JAK
  3. Upadacitinib

Upadacitinib  (Synonyms: 烏帕替尼; ABT-494)

目錄號(hào): HY-19569 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南

Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 對(duì) JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多種自身免疫性疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Upadacitinib Chemical Structure

Upadacitinib Chemical Structure

CAS No. : 1310726-60-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥795
In-stock
1 mg ¥416
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2900
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Upadacitinib:

查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Upadacitinib (ABT-494) is a potent, orally active and selective Janus kinase 1 (JAK1) inhibitor (IC50=43 nM). Upadacitinib (ABT-494) displays approximately 74 fold selective for JAK1 over JAK2 (200 nM) in cellular assays dependent on specific, relevant cytokines. Upadacitinib (ABT-494) can be used for several autoimmune disorders research[1][2].

IC50 & Target[1]

JAK1

0.043 μM (IC50)

JAK2

0.2 μM (IC50)

JAK3

2.3 μM (IC50)

Tyk2

4.7 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

在生化試驗(yàn)中,Upadacitinib對(duì) JAK-1 的選擇性比對(duì) JAK-2(參與紅細(xì)胞生成)的選擇性高 74 倍,對(duì) JAK-1 的選擇性比對(duì) JAK-3(參與免疫監(jiān)視)的選擇性高 58 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Upadacitinib(0.1-10 mg/kg;口服管飼;每天兩次,持續(xù) 10 天)在大鼠關(guān)節(jié)炎模型中顯示出療效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Lewis rats (Rat adjuvant-induced arthritis model)[3]
Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice a day for 10 days
Result: Inhibited disease pathology in rat adjuvant induced arthritis.
Clinical Trial
分子量

380.37

Formula

C17H19F3N6O

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

烏帕替尼

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (262.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6290 mL 13.1451 mL 26.2902 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6290 mL 5.2580 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.23 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.23 mM); 澄清溶液

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6290 mL 13.1451 mL 26.2902 mL 65.7255 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6290 mL 5.2580 mL 13.1451 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3145 mL 2.6290 mL 6.5725 mL
15 mM 0.1753 mL 0.8763 mL 1.7527 mL 4.3817 mL
20 mM 0.1315 mL 0.6573 mL 1.3145 mL 3.2863 mL
25 mM 0.1052 mL 0.5258 mL 1.0516 mL 2.6290 mL
30 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8763 mL 2.1908 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6573 mL 1.6431 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL 1.3145 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0954 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3286 mL 0.8216 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1315 mL 0.2629 mL 0.6573 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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