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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. BAY-598

BAY-598 是 SMYD2 的一個選擇性小分子抑制劑，其 IC50 值為 27 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

BAY-598 Chemical Structure

BAY-598 Chemical Structure

CAS No. : 1906919-67-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1530
In-stock
1 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥1320
In-stock
10 mg ￥2090
In-stock
25 mg ￥3190
In-stock
50 mg ￥5390
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of BAY-598:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

BAY-598 is selective small molecule inhibitor of SMYD2 with an IC50 of 27 nM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 27 nM (SMYD2)[2]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MDA-MB-231 IC50
60 nM
Compound: (S)-4; BAY-598
Inhibition of N-terminal 2xc-myc-tagged human SMYD2 transfected in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in AHNAK methylation after 72 hrs by ICW assay
Inhibition of N-terminal 2xc-myc-tagged human SMYD2 transfected in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in AHNAK methylation after 72 hrs by ICW assay
[PMID: 27075367]
體外研究
(In Vitro)

BAY-598 treatment blocks in vitro methylation of MAPKAPK3 by SMYD2 but has no activity against the SMYD2-related KMT SMYD3. BAY-598 treatment reduces the growth of Kras;p53 mutant PDAC cells after 9 d in culture but has little impact on the growth of Kras;p53;Smyd2 mutant cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

525.34

Formula

C22H20Cl2F2N6O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (237.94 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9035 mL 9.5176 mL 19.0353 mL
5 mM 0.3807 mL 1.9035 mL 3.8071 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.30%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

For SMYD2 inhibition, 10 μL of BAY-598 or DMSO is first incubated with recombinant SMYD2 in methylation buffer reaction for 1 h at 30°C, and then 2 μCi of 3H-AdoMet is added to the mix and incubated overnight at 30°C. The reaction mixture is resolved by SDS-PAGE followed by autoradiography, Coomassie stain, or MS analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Cells are seeded in 96-well plates at 2000 cells per well (optimum density for growth) in a total volume of 100 μL of medium containing 2% fetal bovine serum. Serially diluted BAY-598 in 100 μL of medium is added to the cells 12 h later. After 72 h of incubation, cell viability is assessed by an MTT assay according to the manufacturer's instructions[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9035 mL 9.5176 mL 19.0353 mL 47.5882 mL
5 mM 0.3807 mL 1.9035 mL 3.8071 mL 9.5176 mL
10 mM 0.1904 mL 0.9518 mL 1.9035 mL 4.7588 mL
15 mM 0.1269 mL 0.6345 mL 1.2690 mL 3.1725 mL
20 mM 0.0952 mL 0.4759 mL 0.9518 mL 2.3794 mL
25 mM 0.0761 mL 0.3807 mL 0.7614 mL 1.9035 mL
30 mM 0.0635 mL 0.3173 mL 0.6345 mL 1.5863 mL
40 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4759 mL 1.1897 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1904 mL 0.3807 mL 0.9518 mL
60 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3173 mL 0.7931 mL
80 mM 0.0238 mL 0.1190 mL 0.2379 mL 0.5949 mL
100 mM 0.0190 mL 0.0952 mL 0.1904 mL 0.4759 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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BAY-598
目錄號：
HY-19546
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