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  1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  2. PAK
  3. FRAX1036

FRAX1036 是一種 PAK 抑制劑,對 PAK1,PAK2 和 PAK4Ki 值分別為 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。

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FRAX1036 Chemical Structure

FRAX1036 Chemical Structure

CAS No. : 1432908-05-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1254
In-stock
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥2825
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
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查看 PAK 亞型特異性產品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

FRAX1036 is a PAK inhibitor with Kis of 23.3 nM, 72.4 nM, and 2.4 μM for PAK1, PAK2 and PAK4, respectively.

IC50 & Target[1]

PAK1

23.3 nM (Ki)

PAK2

72.4 nM (Ki)

PAK4

2.4 μM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

FRAX1036 是一種 PAK 抑制劑,對 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 分別為 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。FRAX1036 (2.5 μM) 與多西紫杉醇聯用可改變 stathmin 磷酸化,誘導凋亡標記物裂解 PARP 并增加 MDA-MB-175 和 HCC2911 細胞的凋亡動力學;還改變 U2OS 細胞中的微管組織、有絲分裂和細胞命運。此外,FRAX1036 對 U2OS 細胞顯示出顯著有效的抑制作用[1]。 FRAX1036 (10 μM) 添加到 KRAS 異戊二烯化抑制劑中后,會影響非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞的增殖[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

518.05

Formula

C28H32ClN7O

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 5.3 mg/mL (10.23 mM; 加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9303 mL 9.6516 mL 19.3032 mL
5 mM 0.3861 mL 1.9303 mL 3.8606 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現用現配,在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (19.30 mM); 懸濁液; 超聲助溶

掃碼獲得
動物溶解方案

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
純度 & 產品資料

純度: 99.49%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

The activity/inhibition of human recombinant PAK1 (kinase domain), PAK2 (full length) or PAK4 (kinase domain) is estimated by measuring the phosphorylation of a FRET peptide substrate (Ser/Thr19) labeled with Coumarin and Fluorescein using Z'-LYTETM assay. The 10 μL assay mixtures containe 50 mM HEPES (pH 7.5), 0.01% Brij-35, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 2 μM FRET peptide substrate, and PAK enzyme (20 pM PAK1; 50 pM PAK2; 90 pM PAK4). Incubations are carried out at 22°C in black polypropylene 384-well plates. Prior to the assay, enzyme, FRET peptide substrate and serially diluted test compounds (FRAX1036, etc.) are preincubated together in assay buffer (7.5 μL) for 10 minutes, and the assay is initiated by the addition of 2.5 μL assay buffer containing 4× ATP (160 μM PAK1; 480 μM PAK2; 16 μM PAK4). Following the 60-minute incubation, the assay mixtures are quenched by the addition of 5 μL of Z'-LYTETM development reagent, and 1 hour later the emissions of Coumarin (445 nm) and Fluorescein (520 nm) are determined after excitation at 400 nm. An emission ratio (445 nm/520 nm) is determined to quantify the degree of substrate phosphorylation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

For caspase 3/7 activation apoptosis assays, cells are plated at 10,000 cells/well in 96-well plates for 24 hours prior to treating with DMSO, FRAX1036, and/or docetaxel. Caspase 3/7 reagent is added at a 1:1000 dilution. Cells are imaged at 10× magnification in an IncuCyte Zoom Live-content imaging system at 37°C, 5% CO2. Images are acquired every 2 hours or 4 hours for 36 to 72 hours, two images/well. Data is analyzed using IncuCyte analysis software to detect and quantify green (apoptotic) cells/image. Each condition is performed in triplicate. Averages with SEM at each time point are plotted in Excel. A t-test is performed for the final time point comparing the combination of FRAX1036 and docetaxel with each single agent in Prism. The apoptotic index is calculated from the apoptosis assays by dividing the final apoptotic cell count by the total cell count. Averages with SEM are plotted in Excel, and a t-test is performed comparing the combination of FRAX1036 and docetaxel with each single agent in Prism[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9303 mL 9.6516 mL 19.3032 mL 48.2579 mL
5 mM 0.3861 mL 1.9303 mL 3.8606 mL 9.6516 mL
10 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9303 mL 4.8258 mL

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產品名稱:
FRAX1036
目錄號:
HY-19538
需求量:
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