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  2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. PPAR
  4. Seladelpar sodium salt

Seladelpar sodium salt  (Synonyms: MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt)

目錄號: HY-19522A 純度: 98.77%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一種具有口服活性的、選擇性的 PPARδ 激動(dòng)劑，EC50 值為 2 nM。Seladelpar sodium salt 對 PPARδ 的選擇性分別是對 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar sodium salt 可用于研究原發(fā)性膽汁性膽管炎。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Seladelpar sodium salt Chemical Structure

Seladelpar sodium salt Chemical Structure

CAS No. : 3026272-26-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥528
In-stock
1 mg ￥210
In-stock
5 mg ￥480
In-stock
10 mg ￥748
In-stock
25 mg ￥1570
In-stock
50 mg ￥2620
In-stock
100 mg ￥3720
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Seladelpar sodium salt:

查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Seladelpar (MBX-8025) sodium salt is an orally active, potent and specific PPARδ agonist with an EC50 of 2 nM. Seladelpar sodium salt shows more than 750-fold and 2500-fold selectivity over the PPARα and PPARγ receptors, respectively. Seladelpar sodium salt hydrochloride can be used for the study of primary biliary cholangitis[1].

IC50 & Target[1]

PPAR-δ

2 nM (EC50)

體外研究
(In Vitro)

Seladelpar (MBX-8025) sodium salt is an orally active, potent (EC50=2 nM), and specific (750-fold and 2500-fold compared with PPARα or PPARγ receptors, respectively) PPARδ agonist being developed as a lipid-altering agent[2][3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

In atherogenic diet-fed Wt mice, administration of Seladelpar sodium salt reduces body weight by ~18% (P<0.05). In contrast, Seladelpar sodium salt produces minimal effect on body weight in atherogenic diet-fed foz/foz mice. Seladelpar sodium salt lowers serum alanine aminotransferase (ALT) levels in foz/foz mice (P<0.05) and similarly (but not significantly) in Wt mice. Seladelpar sodium salt normalizes serum cholesterol and decreases triglycerides in both genotypes (P<0.05). Seladelpar sodium salt abolishes hepatocyte ballooning (P<0.05) and decreases the nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity score by ~50%. Seladelpar sodium salt also significantly reduces sirius red-positive areas in foz/foz mice (P<0.05)[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

466.45

Formula

C21H22F3NaO5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (214.39 mM)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (107.19 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1439 mL 10.7193 mL 21.4385 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1439 mL 4.2877 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.77%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[3]

Human PPARδ, PPARα and PPARγ activity is monitored in transiently transfected cells treated with increasing concentrations of MBX-8025 (0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100, nM, 1000 nM) in comparison with reference compounds (0.1 nM-1 μM) for individual subtypes. The PPAR subtype selectivity of MBX-8025 is evaluated in a cell-based GAL4 reporter assay system[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[4]

Mouse: From weaning (week 4), Alms1 mutant (foz/foz) NOD.B10 mice or Wt littermates (female mice in both groups) are fed an atherogenic diet (23% fat, 0.2% cholesterol and 45% simple carbohydrate; 4.78 kcal/g digestible energy) ad libitum for 16 weeks, after which groups are randomized (n=8 to 12 mice/group) to once-a-day oral administration (by gavage) for 8 weeks of Seladelpar sodium salt (10 mg/kg in 1% methylcellulose) or vehicle (controls). Animals are housed under 12-hour light/dark cycle and constant temperature of 22°C and receive maximal humane care[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.1439 mL 10.7193 mL 21.4385 mL 53.5963 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1439 mL 4.2877 mL 10.7193 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1439 mL 5.3596 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7146 mL 1.4292 mL 3.5731 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5360 mL 1.0719 mL 2.6798 mL
25 mM 0.0858 mL 0.4288 mL 0.8575 mL 2.1439 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3573 mL 0.7146 mL 1.7865 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2680 mL 0.5360 mL 1.3399 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4288 mL 1.0719 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1787 mL 0.3573 mL 0.8933 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1340 mL 0.2680 mL 0.6700 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.5360 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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