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  2. Others
  3. Others
  4. Esonarimod

Esonarimod (KE-298) 是一種抗風(fēng)濕化合物。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Esonarimod Chemical Structure

Esonarimod Chemical Structure

CAS No. : 101973-77-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
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5 mg ￥500
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10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1400
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50 mg ￥2300
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100 mg ￥3700
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200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Esonarimod (KE-298) is an antirheumatic agent.

體外研究
(In Vitro)

Esonarimod (KE-298) (10 to 300 μg/mL) suppresses the production of NO by RAW264.7 cells in a dose dependent manner. The IC50 of Esonarimod is 117.5 μg/mL. Esonarimod does not affect cellular viability at these tested doses. Esonarimod has no direct effect on NOS activity in cell-free extracts of RAW264.7 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

After repeated oral administration of Esonarimod (14C-KE-298), the radioactivity decreases rapidly and no tendency towards accumulation is found[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

280.34

Formula

C14H16O4S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (356.71 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5671 mL 17.8355 mL 35.6710 mL
5 mM 0.7134 mL 3.5671 mL 7.1342 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

Enzyme activity of NOS is determined using an assay kit for NOS activity. Briefly, the lysate from RAW264.7 cells (a protein concentration of 37.5 μg/200 μL) is incubated for 3 h at 37°C with 100 mM of L-arginine in the presence of Esonarimod (KE-298) and the conversion of L-arginine to nitrite is monitored. The nitrite generated in the reaction mixture is assayed using Griess reagent[1].

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Cell Assay
[1]

RAW264.7 cells are used in this study. For NO production, RAW264.7 cells [2×105/0.2 mL of RPMI-1640 supplemented by 10% heat inactivated fetal bovine serum (FBS), penicillin G (100 U/mL), and streptomycin (100 μg/mL)] are stimulated with 100 ng/mL of Escherichia coli 026:B6 lipopolysaccharide in the presence of Esonarimod (KE-298) (0, 10, 30, 100, 200, 300 μg/mL) in 96 well plates and incubated 24 h at 37°C in an atmosphere of 5% CO2 in air. After incubation, the supernatants are collected and assayed for nitrite (NO2-) instead of NO[1].

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Animal Administration
[2]

Seven-week-old male Wistar rats are used in this study. The animals are fasted overnight before dosing and for up to 4 h after dosing, except for the study on tissue distribution after repeated oral administration. The rats are grouped, three or four rats per group. Esonarimod (14C-KE-298) is administered orally by gastric intubation in a dose of 5 mg/kg once daily for 21 days. At 20 min, 24 h or 21 days after dosing with Esonarimod, the rats are anaesthetized with ether and blood samples are collected from the femoral aorta into heparinized containers. The liver, kidney, lung, aorta and skin are excised and weighed. Tissues (except aorta) are homogenized with ice-cold physiological saline to yield a 20% homogenate[2].

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參考文獻(xiàn)

Esonarimod 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5671 mL 17.8355 mL 35.6710 mL 89.1774 mL
5 mM 0.7134 mL 3.5671 mL 7.1342 mL 17.8355 mL
10 mM 0.3567 mL 1.7835 mL 3.5671 mL 8.9177 mL
15 mM 0.2378 mL 1.1890 mL 2.3781 mL 5.9452 mL
20 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7835 mL 4.4589 mL
25 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4268 mL 3.5671 mL
30 mM 0.1189 mL 0.5945 mL 1.1890 mL 2.9726 mL
40 mM 0.0892 mL 0.4459 mL 0.8918 mL 2.2294 mL
50 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7835 mL
60 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5945 mL 1.4863 mL
80 mM 0.0446 mL 0.2229 mL 0.4459 mL 1.1147 mL
100 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8918 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Esonarimod
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HY-19440
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