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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. EPZ031686

EPZ031686 是一種有效的口服活性 SMYD3 抑制劑，其 IC50 值為 3 nM。EPZ031686 可用于癌癥研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

EPZ031686 Chemical Structure

EPZ031686 Chemical Structure

CAS No. : 2095161-11-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4161
In-stock
1 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥4900
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    EPZ031686 purchased from MCE. Usage Cited in: Aging. 2020 Nov 3;12(21):21423-21445.  [Abstract]

    EPZ031686 (20 μM) reverses Ang II-induced PARP16 and RAECs senescence. Inhibition of Smyd3 could downregulate protein level of PARP16, together with reduced ER stress and senescence markers.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    EPZ031686 is an potent and orally active SMYD3 inhibitor and with an IC50 value of 3 nM. EPZ031686 can be used for cancer research[1].

    IC50 & Target[1]

    SMYD3

    3 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK-293T IC50
    36 nM
    Compound: EPZ031686
    Inhibition of human SMYD3 expressed in HEK293T/17 cells using FLAG-tagged MEKK2 as substrate incubated for 30 mins in low air flow area followed by incubation for 24 hrs at 37 degC by Western blot analysis
    Inhibition of human SMYD3 expressed in HEK293T/17 cells using FLAG-tagged MEKK2 as substrate incubated for 30 mins in low air flow area followed by incubation for 24 hrs at 37 degC by Western blot analysis
    		[PMID: 26985287]
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    EPZ031686 (1-50 mg/mL；口服和靜脈注射；雄性 CD-1 小鼠) 在小鼠中口服給藥后具有良好的生物利用度[1]。

    CD-1小鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)分析[1]

    Route Dose (mg/kg) CL (mL/min/kg) CLr (mL/min/kg) Vss (L/kg) tmax (h) tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (ng·h/mL) AUCINF_obs (ng·h/mL)
    i.v. 1 27 5.3 2.3 1.7 / / 603 616
    p.o. 5 / / / 2.7/td> 0.89 345 1281 1479
    p.o. 50 / / / 2.2 1.3 4693 21158 21170

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    591.09

    Formula

    C26H34ClF3N4O4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (59.21 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6918 mL 8.4589 mL 16.9179 mL
    5 mM 0.3384 mL 1.6918 mL 3.3836 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 30% PEG300  70% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 10 mg/mL (16.92 mM); 懸濁液; 超聲加熱助溶

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.71%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6918 mL 8.4589 mL 16.9179 mL 42.2947 mL
    5 mM 0.3384 mL 1.6918 mL 3.3836 mL 8.4589 mL
    10 mM 0.1692 mL 0.8459 mL 1.6918 mL 4.2295 mL
    15 mM 0.1128 mL 0.5639 mL 1.1279 mL 2.8196 mL
    20 mM 0.0846 mL 0.4229 mL 0.8459 mL 2.1147 mL
    25 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6767 mL 1.6918 mL
    30 mM 0.0564 mL 0.2820 mL 0.5639 mL 1.4098 mL
    40 mM 0.0423 mL 0.2115 mL 0.4229 mL 1.0574 mL
    50 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8459 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    EPZ031686
    目錄號(hào)：
    HY-19324
    需求量：