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  1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase
  3. LLY-507

LLY-507 是一種有效、選擇性的賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 SMYD2 抑制劑。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一種有價值的化學(xué)探針,用于解析 SMYD2 在癌癥和其他生物過程中的功能。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

LLY-507 Chemical Structure

LLY-507 Chemical Structure

CAS No. : 1793053-37-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1100
In-stock
1 mg ¥395
In-stock
5 mg ¥870
In-stock
10 mg ¥1550
In-stock
25 mg ¥3500
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

    LLY-507 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Jan 26;9(2):129.  [Abstract]

    The effects of treatment with the indicated epigenetic inhibitors on cleaved PARP (Clv-PARP) expression in both PC9/ER and HCC827/ER cells. β-actin is used as a loading control.
    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    LLY-507 is a potent and selective inhibitor of protein-lysine methyltransferase SMYD2. LLY-507 potently inhibits the ability of SMYD2 to methylate p53 peptide with an IC50 <15 nM. LLY-507 serves as a valuable chemical probe to aid in the dissection of SMYD2 function in cancer and other biological processes[1].

    IC50 & Target[1]

    SMYD2

    <15 nM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    BC IC50
    1.5 μM
    Compound: 3; LLY-507
    Antitumor activity against human BC cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 3 to 7 days by CellTiter-Glo assay
    Antitumor activity against human BC cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 3 to 7 days by CellTiter-Glo assay
    [PMID: 35914250]
    KYSE-150 cell line IC50
    1.5 μM
    Compound: 3; LLY-507
    Antitumor activity against human KYSE-150 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 3 to 7 days by CellTiter-Glo assay
    Antitumor activity against human KYSE-150 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 3 to 7 days by CellTiter-Glo assay
    [PMID: 35914250]
    KYSE-270 IC50
    1.5 μM
    Compound: 3; LLY-507
    Antitumor activity against human KYSE-270 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 3 to 7 days by CellTiter-Glo assay
    Antitumor activity against human KYSE-270 cells assessed as inhibition of cell proliferation incubated for 3 to 7 days by CellTiter-Glo assay
    [PMID: 35914250]
    U2OS IC50
    600 nM
    Compound: 2; LLY-507
    Inhibition of SMYD2 (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as reduction in p53 methylation by Western blot analysis
    Inhibition of SMYD2 (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as reduction in p53 methylation by Western blot analysis
    [PMID: 27075367]
    體外研究
    (In Vitro)

    LLY-507 對 SMYD2 的選擇性超過 21 種其他甲基轉(zhuǎn)移酶,包括 SMYD3[1]。
    LLY-507 結(jié)合 SMYD2 的底物通道并支持其抑制的選擇性[1]。
    LY-507 能夠有效抑制 SMYD2 酶對 H4 肽的甲基化作用,IC50 為 31 nM[1]。
    LLY-507 (0.03 -20 μM;28 小時) 抑制 U2OS 細胞中 SMYD2 介導(dǎo)的 p53 Lys370 甲基化,IC50 0.6 μM[1]。
    LLY-507 (0 -20 μM;3-7 天) 抑制多種 ESCC、HCC 和乳腺癌細胞系的增殖[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: ESCC, HCC, breast cancer cell lines
    Concentration: 0-20 μM
    Incubation Time: 3 days, 7 days
    Result: Inhibited tumor cell proliferation.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: HEK293 cells
    Concentration: 0.03 μM, 0.07 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM
    Incubation Time: 28 hours
    Result: Inhibited SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370 in cells.
    分子量

    574.76

    Formula

    C36H42N6O

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗: 

    DMSO 中的溶解度 : 15 mg/mL (26.10 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7399 mL 8.6993 mL 17.3986 mL
    5 mM 0.3480 mL 1.7399 mL 3.4797 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗:

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.35 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7399 mL 8.6993 mL 17.3986 mL 43.4964 mL
    5 mM 0.3480 mL 1.7399 mL 3.4797 mL 8.6993 mL
    10 mM 0.1740 mL 0.8699 mL 1.7399 mL 4.3496 mL
    15 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1599 mL 2.8998 mL
    20 mM 0.0870 mL 0.4350 mL 0.8699 mL 2.1748 mL
    25 mM 0.0696 mL 0.3480 mL 0.6959 mL 1.7399 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    LLY-507
    目錄號:
    HY-19313
    需求量: