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  2. GPCR/G Protein
  3. Prostaglandin Receptor
  4. PF-04418948

PF-04418948 是一種有具有口服活性，有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑，IC50 為 16 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

PF-04418948 Chemical Structure

PF-04418948 Chemical Structure

CAS No. : 1078166-57-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥674
In-stock
10 mg ￥955
In-stock
25 mg ￥2044
In-stock
50 mg ￥3578
In-stock
100 mg ￥5009
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    PF-04418948 purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2018 Sep 26;92(20):e01018-18.  [Abstract]

    A549 cells are added with an EP2 or an EP4 inhibitor. After 48 h, cells are subjected to WB with an anti-Axl antibody.

    查看 Prostaglandin Receptor 亞型特異性產品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    PF-04418948 is an orally active, potent and selective prostaglandin EP2 receptor antagonist with an IC50 of 16 nM[1].

    IC50 & Target

    EP2

    16 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: CHO cells
    Concentration: 2 μM
    Incubation Time: 90 min
    Result: Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional KB value of 1.8 nM.
    體內研究
    (In Vivo)

    PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Sprague Dawley rats[1]
    Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg
    Administration: Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once
    Result: Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion.
    Clinical Trial
    分子量

    409.41

    Formula

    C23H20FNO5
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.13 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL
    5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (15.88 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 2% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    53% Saline

      Solubility: ≥ 2.6 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.25%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL 61.0635 mL
    5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL 12.2127 mL
    10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4425 mL 6.1063 mL
    15 mM 0.1628 mL 0.8142 mL 1.6284 mL 4.0709 mL
    20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2213 mL 3.0532 mL
    25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9770 mL 2.4425 mL
    30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8142 mL 2.0354 mL
    40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5266 mL
    50 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4885 mL 1.2213 mL
    60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL
    80 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3053 mL 0.7633 mL
    100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2443 mL 0.6106 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    PF-04418948
    目錄號：
    HY-18966
    需求量：