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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Checkpoint Kinase (Chk)
  4. CCT245737

CCT245737 (SRA737) 是一種可口服的，選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 值為 1.3 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CCT245737 Chemical Structure

CCT245737 Chemical Structure

CAS No. : 1489389-18-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥836
In-stock
5 mg ￥760
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2320
In-stock
50 mg ￥3760
In-stock
100 mg ￥5788
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of CCT245737:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CCT245737 (SRA737) is an orally active and seletive Chk1 inhibitor, with an IC50 of 1.3 nM.

IC50 & Target[1]

Chk1

1.3 nM (IC50)

Chk2

2440 nM (IC50)

ERK8

130 nM (IC50)

PKD1

298 nM (IC50)

RSK2

361 nM (IC50)

RSK1

362 nM (IC50)

FLT3

582 nM (IC50)

MARK3

698 nM (IC50)

NUAK1

711 nM (IC50)

CLK2

1370 nM (IC50)

BRSK1

1660 nM (IC50)

AMPK

2970 nM (IC50)

PHK

3470 nM (IC50)

CDK2/CyclA

3850 nM (IC50)

CDK1/CyclB

9030 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 GI50
1.387 μM
Compound: CCT245737
Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 29684894]
HT-29 GI50
9.223 μM
Compound: CCT245737
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 29684894]
體外研究
(In Vitro)

CCT245737 (10 μM) 對一組 124 種激酶表現(xiàn)出 >80% 的抑制，包括 ERK8、PKD1、RSK2 和 RSK1，IC50 分別為 130、298、361 和 362 nM[1]。CCT245737 在 HT29、SW620、MiaPaCa-2 和 Calu6 細(xì)胞系中廢除 VP-16 誘導(dǎo)的 G2 檢查點，IC50 范圍為 30 至 220 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CCT245737 (150 mg/kg，口服) 與 LY 188011 (100 mg/kg，尾靜脈注射) 聯(lián)合使用可抑制 HT29 結(jié)腸癌異種移植物中的腫瘤生長。CCT245737 (300 mg/kg，口服) 還在 24 小時抑制 SW620 人結(jié)腸癌異種移植物中 LY 188011 (60 mg/kg 靜脈注射) 誘導(dǎo)的 pSer296 CHK1 自磷酸化[1]。CCT245737 (150 mg/kg，口服) 單獨顯著抑制人 B 細(xì)胞淋巴細(xì)胞白血病 Eμ-Myc 小鼠模型中的腫瘤生長[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

379.34

Formula

C16H16F3N7O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.81 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6362 mL 13.1808 mL 26.3616 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6362 mL 5.2723 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.24%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

Cytotoxicity is determined as the drug concentration that gives 50% inhibition of tumor cell proliferation (GI50) using a 96 h Sulforhodamine B (SRB) assay. Inhibition of intracellular CHK1 activity is measured using a cell based ELISA for the abrogation of an VP-16 induced G2 checkpoint (mitosis induction assay, MIA). The IC50 for G2 checkpoint abrogation (MIA) is determined in the presence of nocodazole using UCN01 as a positive control. The activity index (AI) is used as a measure of the compounds ability to induce mitosis relative to its toxicity (i.e., ratio of MIA IC50: 96 h SRB GI50). Routine potentiation studies are carried out using a fixed concentration (GI50) of either LY 188011 or SN38 in combination with a range of CCT245737 concentrations to determine the combination GI50 of CCT245737. The ability of CCT245737 to enhance LY 188011 or SN38 cell killing is expressed as a potentiation index (PI) equal to the ratio of the GI50 for CCT245737 alone versus the combination GI50 for CCT245737. PI values > 1 indicate potentiation of the genotoxic activity. In addition, a series of experiments is carried out using fixed, non- or minimally toxic concentrations of CCT245737 (≤GI20) with a range of different concentrations of LY 188011 or SN38 to determine the extent to which CCT245737 enhances drug cytotoxicity compared with the genotoxic agent alone, i.e. conventional PI (ratio GI50 genotoxic alone: GI50 genotoxic combined with non-toxic CCT245737 concentration, Con PI)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Human HT29 colorectal carcinoma cells are injected s.c into the flanks of female NCr athymic mice 6-8 weeks of age. Dosing commenced 5 days after transplantation when tumors reach a mean diameter of 5.5 mm. LY 188011 (100 mg/kg i.v.) is dosed in saline on days 0, 7 and 14 and compounds 4 (CCT245737) and 41 (150 mg/kg p.o.) in 10% DMSO 20% PEG 400, 5% Tween 80, 65% water, 24 and 48 h after each dose of LY 188011. Tumors are measured and body weights recorded three times weekly. Animals are culled on an individual basis when tumors reach a predetermined humane endpoint (mean diameter <15 mm)[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6362 mL 13.1808 mL 26.3616 mL 65.9039 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6362 mL 5.2723 mL 13.1808 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3181 mL 2.6362 mL 6.5904 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8787 mL 1.7574 mL 4.3936 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6590 mL 1.3181 mL 3.2952 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5272 mL 1.0545 mL 2.6362 mL
30 mM 0.0879 mL 0.4394 mL 0.8787 mL 2.1968 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3295 mL 0.6590 mL 1.6476 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 1.3181 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4394 mL 1.0984 mL
80 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3295 mL 0.8238 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2636 mL 0.6590 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CCT245737
目錄號：
HY-18958
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