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  2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR
  4. KU 59403

KU 59403 是 ATM 的一個(gè)有效抑制劑，其對(duì) ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分別為 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

KU 59403 Chemical Structure

KU 59403 Chemical Structure

CAS No. : 845932-30-1

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
50 mg   詢(xún)價(jià)  
100 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

查看 ATM/ATR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

KU 59403 is a potent ATM inhibitor, with IC50 values of 3 nM, 9.1 μM and 10 μM for ATM, DNA-PK and PI3K, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 3 nM (ATM)[1].
體外研究
(In Vitro)

KU 59403 (1 μM) 在 HCT116 和 HCT116-N7 細(xì)胞中增強(qiáng) VP-16 (1 μM) 細(xì)胞毒性至相似程度，在 p53 突變體 SW620 細(xì)胞和人乳腺癌細(xì)胞系 MDAMB-231 中，致敏作用為 11.9±4.7和 3.8±1.8 倍。KU 59403 (1 μM) 對(duì) IR 誘導(dǎo)的 ATM 活性的抑制作用在 MDA-MB231 細(xì)胞中約為 50%，在 ATM 表達(dá)和活性較低的 HCT116 細(xì)胞中約為 50%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LoVo, HCT116 and SW620 (human colon cancer), and U2OS (human osteosarcoma) and MDA-MB-231 (human breast cancer) cells.
Concentration: 1 μM.
Incubation Time: 16 hours.
Result: Had at least 1000 times greater specificity for ATM over other members of the PI3K family tested.
Enhanced camptothecin cytotoxicity in both cell lines with greater enhancement being observed in the LoVo compared to the SW620 cells.
Significantly enhanced the cytotoxicity of fixed concentrations of VP-16 (0.1 and 1 μM) or NSC 123127 (10 or 100 nM) in these cell lines, with greater enhancement of VP-16 in SW620 cells and of NSC 123127 in LoVo cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

KU59403 每日單次劑量為 12.5 mg/kg 會(huì)引起顯著的致敏作用[1]。
將 KU59403 的劑量增加至 25 mg/kg，每天兩次會(huì)導(dǎo)致最大的化學(xué)致敏作用，在 SW620 和 HCT116-N7 異種移植物中， BMY-40481 誘導(dǎo)的腫瘤生長(zhǎng)延遲增加了 3 倍，而沒(méi)有顯著的化療敏感性和毒性增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 nude mice implanted with SW620 or HCT116-N7 human cancer cell lines at 1×107 cells per animal s.c. (n=5 per group)[1].
Dosage: 6, 12.5 and 25 mg/kg.
Administration: I.P. twice daily (0 and 4 hours) and 12.5 mg/kg once daily.
Result: Treatment with BMY-40481 alone causes a modest tumour growth delay of 4 days (time to RTV4=10.5 days). This delay is extended to 8.5 days when given with KU 59403 at 12.5 mg/kg i.p. twice daily for 5 days and 11.5 days (time to RTV4=18 days) when given with KU 59403 at 25 mg/kg i.p. twice daily for 5 days.
分子量

564.72

Formula

C29H32N4O4S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (17.71 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7708 mL 8.8539 mL 17.7079 mL
5 mM 0.3542 mL 1.7708 mL 3.5416 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.23%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7708 mL 8.8539 mL 17.7079 mL 44.2697 mL
5 mM 0.3542 mL 1.7708 mL 3.5416 mL 8.8539 mL
10 mM 0.1771 mL 0.8854 mL 1.7708 mL 4.4270 mL
15 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1805 mL 2.9513 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
KU 59403
目錄號(hào)：
HY-18650
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