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  2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
  4. TZ9

TZ9 是一種選擇性的 Rad6 抑制劑。TZ9 能抑制 Rad6B 誘導(dǎo)的組蛋白 H2A 泛素化，下調(diào)細(xì)胞內(nèi) β-catenin，誘導(dǎo) G2-M 停滯和凋亡，并抑制轉(zhuǎn)移性人類乳腺癌細(xì)胞的增殖和遷移。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

TZ9 Chemical Structure

TZ9 Chemical Structure

CAS No. : 1002789-86-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TZ9 is a selective Rad6 inhibitor. TZ9 inhibits Rad6B-induced histone H2A ubiquitination, downregulates intracellular β-catenin, induces G2-M arrest and apoptosis, and inhibits the proliferation and migration of metastatic human breast cancer cells[1].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A2780 IC50
7.8 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human A2780 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human A2780 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
A549 IC50
7.2 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
HT-29 IC50
8.3 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
MCF7 IC50
5 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
MDA-MB-231 GI50
10 μM
Compound: 20
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 27362876]
MDA-MB-231 IC50
4.6 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
MDA-MB-231 IC50
4.6 μM
Compound: SMI#9
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 35981459]
NCI-H1299 IC50
45 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human H1299 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human H1299 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
OV-90 IC50
60 μM
Compound: TZ9
Cytotoxicity against human OV90 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human OV90 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26965855]
體外研究
(In Vitro)

TZ9 (Rad6B SMI #9) (0.5-100 μM; 72 h) inhibits MDA-MB-231 cell proliferation and migration[1].
TZ9 (0.1-5 μM; 24-72 h) delays cell-cycle progression in MDA-MB-231 cells[1].
TZ9 (5 μM; 8-48 h) induces apoptosis in MDA-MB-231 cells[1].
TZ9 (0.5, 1, 2.5, 5 μM; 24 h) inhibits H2A ubiquitination and downregulates levels of PCNA and β-catenin protein in MDA-MB-231 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.5-100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited MDA-MB-231 cell proliferation with IC50 ~6μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 8-48 h
Result: Induced cells apoptosis.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.1-5 μM
Incubation Time: 24-72 h
Result: Increased the proportion of G2-M-arrested cells by 2-fold and was accompanied by a proportional decrease in S-phase cells when at 24 h.
Significantly increased the percentage of cells with cytoplasmic/nuclear cyclin B1 staining.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.5, 1, 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited H2A ubiquitination, decreased PCNA and β-catenin protein levels.
分子量

366.33

Formula

C17H14N6O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 40 mg/mL (109.19 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7298 mL 13.6489 mL 27.2978 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7298 mL 5.4596 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.45%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7298 mL 13.6489 mL 27.2978 mL 68.2445 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7298 mL 5.4596 mL 13.6489 mL
10 mM 0.2730 mL 1.3649 mL 2.7298 mL 6.8244 mL
15 mM 0.1820 mL 0.9099 mL 1.8199 mL 4.5496 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6824 mL 1.3649 mL 3.4122 mL
25 mM 0.1092 mL 0.5460 mL 1.0919 mL 2.7298 mL
30 mM 0.0910 mL 0.4550 mL 0.9099 mL 2.2748 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3412 mL 0.6824 mL 1.7061 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5460 mL 1.3649 mL
60 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4550 mL 1.1374 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3412 mL 0.8531 mL
100 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2730 mL 0.6824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TZ9
目錄號(hào)：
HY-18643
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