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  2. Others
  3. Others
  4. DZ2002

DZ2002 是一種口服有效的、可逆的、低細(xì)胞毒性的 III 型 SAHH 抑制劑 (Ki=17.9 nM)，具有較好的免疫抑制活性。DZ2002 能通過逆轉(zhuǎn)各種細(xì)胞類型的促纖維化表型來防止實驗性皮膚纖維化的發(fā)展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼瘡綜合征和系統(tǒng)性硬化癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

DZ2002 Chemical Structure

DZ2002 Chemical Structure

CAS No. : 33231-14-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2556
In-stock
1 mg ￥1234
In-stock
2 mg ￥1850
In-stock
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

DZ2002 is an orally active, reversible and low-cytotoxic type III SAHH inhibitor (Ki=17.9 nM), with good immunosuppressive activity. DZ2002 prevents the development of experimental dermal fibrosis by reversing the profibrotic phenotype of various cell types. DZ2002 can be used in studies of autoimmune diseases such as lupus syndrome and systemic sclerosis[1][2].

體外研究
(In Vitro)

DZ2002 (0.1, 1, 10 μM; 96 h) inhibits the mixed lymphocyte reaction (MLR) response[1].
DZ2002 (0.1, 1, 10 μM; 24 h) inhibits IL-12 and TNF-α production from both mouse peritoneal exudate cells and humanTHP-1 Cells[1].
DZ2002 (0.1, 1, 10 μM; 64 h) inhibits expression of B7 (CD80/CD86) on differentiated THP-1 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: BALB/c and C57BL/6 splenocytes (Mitomycin C-pretreated; mixed lymphocyte)
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 96 h
Result: Suppressed the MLR by 24.5, 42.3, and 46.0% at dosages of 0.1, 1, and 10 μM, respectively.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: TG-stimulated mouse peritoneal macrophages and human THP-1 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly blocked IL-12 p40 production from ~1800 pg/mL in untreated cells to ~850 pg/ml at 10 μM, and drastically reduced the active p70 form from ~1200 pg/mL in untreated cells to ~50 pg/mL.
Reduced TNF-α level by 45%.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: THP-1 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 64 h
Result: Dramatically down-regulated CD80 and, in particular, CD86 expression in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

DZ2002 (2, 10, 50 mg/kg; i.p.; twice) blocks the DNFB-induced DTH response. (DNFB-induced DTH is a Th1 cell-mediated immune response, in which IL-12 is highly expressed and macrophages have been shown to play an important role)[1].
DZ2002 (0.08, 2 mg/kg; i.p.; single daily for 7 days) significantly suppresses a delayed-type hypersensitivity reaction as well as antibody secretion[1].
DZ2002 (50, 100 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) exerts a potent anti-fibrotic effect on dermal fibrosis by reducing the production of collagen, facilitating its degradation and regulating expression of various soluble factors in SSc mice model[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female BALB/c and C57BL/6 mice (6 to 8-week-old; DNFB-induced ear swelling model)[1].
Dosage: 2, 10, 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice (1 h before and 24 h after challenge)
Result: Suppressed ear swelling by 19.1, 28.7, and 33.1%, respectively and in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male and female BALB/c and C57BL/6 mice (6 to 8-week-old; DNFB-induced ear swelling model)[1].
Dosage: 0.08, 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 7 days.
Result: Inhibited hemolysis by 24.5 and 18.4% at doses of 0.08 and 2 mg/kg, respectively, thus decreasing anti-SRBC antibody production in vivo.
Animal Model: Wild-type C57BL/6 mice (8 to 12-week-old; BLM-induced mice model of SSc)[2].
Dosage: 50, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; single daily for 4 weeks.
Result: Significantly decreased skin thickness and dermal thickness in BLM-induced mice.
Significantly reduced collagen accumulation and α-SMA expression in the dermis of mice and suppressed the mRNA expression of vascular endothelial growth factor (VEGF) in mice skin tissue.
Notably reduced collagen content and mRNA expression of the Col1a1 and Col1a2 while promoting that of the matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) in the lesional skin of BLM-induced mice.
分子量

251.24

Formula

C10H13N5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 61 mg/mL (242.80 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9803 mL 19.9013 mL 39.8026 mL
5 mM 0.7961 mL 3.9803 mL 7.9605 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

DZ2002 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9803 mL 19.9013 mL 39.8026 mL 99.5064 mL
5 mM 0.7961 mL 3.9803 mL 7.9605 mL 19.9013 mL
10 mM 0.3980 mL 1.9901 mL 3.9803 mL 9.9506 mL
15 mM 0.2654 mL 1.3268 mL 2.6535 mL 6.6338 mL
20 mM 0.1990 mL 0.9951 mL 1.9901 mL 4.9753 mL
25 mM 0.1592 mL 0.7961 mL 1.5921 mL 3.9803 mL
30 mM 0.1327 mL 0.6634 mL 1.3268 mL 3.3169 mL
40 mM 0.0995 mL 0.4975 mL 0.9951 mL 2.4877 mL
50 mM 0.0796 mL 0.3980 mL 0.7961 mL 1.9901 mL
60 mM 0.0663 mL 0.3317 mL 0.6634 mL 1.6584 mL
80 mM 0.0498 mL 0.2488 mL 0.4975 mL 1.2438 mL
100 mM 0.0398 mL 0.1990 mL 0.3980 mL 0.9951 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
DZ2002
目錄號：
HY-18620
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