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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR
  4. FIIN-2

FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制劑，對(duì)FGFR1，FGFR2，F(xiàn)GFR3和FGFR4的IC50 值分別為3.1，4.3，27和45 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

FIIN-2 Chemical Structure

FIIN-2 Chemical Structure

CAS No. : 1633044-56-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥446
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1280
In-stock
25 mg ￥2560
In-stock
50 mg ￥3840
In-stock
100 mg ￥5376
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

FIIN-2 is an irreversible inhibitor of FGFR with an IC50 of 3.1, 4.3, 27, and 45 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

IC50 & Target[1]

FGFR1

3.1 nM (IC50)

FGFR2

4.3 nM (IC50)

FGFR3

27 nM (IC50)

FGFR4

45 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 EC50
1 nM
Compound: 21; FIIN-2
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR1 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR1 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 34962782]
BaF3 EC50
1 nM
Compound: 21; FIIN-2
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR2 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR2 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 34962782]
BaF3 EC50
1 nM
Compound: 21; FIIN-2
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR3 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR3 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 34962782]
BaF3 EC50
1 nM
Compound: 21; FIIN-2
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR4 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring wild-type FGFR4 assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 34962782]
BaF3 EC50
58 nM
Compound: 21; FIIN-2
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring FGFR2 V564M mutant assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring FGFR2 V564M mutant assessed as reduction in cell proliferation measured after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 34962782]
體外研究
(In Vitro)

FIIN-2 可有效抑制 WT FGFR (EC50 在 1 至 93 nM 范圍內(nèi)) 和 FGFR2 的看門人突變體 (EC50 為 58 nM)。FIIN-2 還中度抑制 EGFR，IC50 為 204 nM。FIIN-2 抑制 FGFR1-4 Ba/F3 細(xì)胞增殖，EC50 在個(gè)位數(shù)到兩位數(shù)納摩爾范圍內(nèi)，對(duì) FGFR2 尤其有效，EC50s 在 1-nM 范圍內(nèi)。FIIN-2 對(duì)網(wǎng)守突變體 V564F[1] 顯示出良好的效力。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

用 FIIN-2 處理胚胎狀態(tài)的魚會(huì)導(dǎo)致后中胚層缺陷，類似于 FGFR 基因敲低或用其他報(bào)道的 FGFR 抑制劑處理后報(bào)道的表型。FIIN-2 在所有經(jīng)過處理的胚胎斑馬魚[1] 中對(duì)尾部形態(tài)發(fā)生造成輕微或嚴(yán)重的表型。

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分子量

634.73

Formula

C35H38N8O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (47.26 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5755 mL 7.8774 mL 15.7547 mL
5 mM 0.3151 mL 1.5755 mL 3.1509 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

TEL-FGFR2–transformed Ba/F3 cells are seeded in a 96-well plate and are treated with each concentration of the compounds. After 72 h the cells are assessed by MTS tetrazolium assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5755 mL 7.8774 mL 15.7547 mL 39.3868 mL
5 mM 0.3151 mL 1.5755 mL 3.1509 mL 7.8774 mL
10 mM 0.1575 mL 0.7877 mL 1.5755 mL 3.9387 mL
15 mM 0.1050 mL 0.5252 mL 1.0503 mL 2.6258 mL
20 mM 0.0788 mL 0.3939 mL 0.7877 mL 1.9693 mL
25 mM 0.0630 mL 0.3151 mL 0.6302 mL 1.5755 mL
30 mM 0.0525 mL 0.2626 mL 0.5252 mL 1.3129 mL
40 mM 0.0394 mL 0.1969 mL 0.3939 mL 0.9847 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
FIIN-2
目錄號(hào)：
HY-18602
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