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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. TMP269

TMP269 是一種有效的，選擇性的脫乙?；?(HDAC) 抑制劑，能夠抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分別為 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TMP269 Chemical Structure

TMP269 Chemical Structure

CAS No. : 1314890-29-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1245
In-stock
2 mg ￥640
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3230
In-stock
50 mg ￥4425
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TMP269 is a novel and selective class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with IC50s of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.

IC50 & Target[1]

HDAC9

23 nM (IC50)

HDAC7

43 nM (IC50)

HDAC5

97 nM (IC50)

HDAC4

157 nM (IC50)

HDAC8

42000 nM (IC50)

HDAC6

82000 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Huh-7 CC50
83 μM
Compound: TMP269
Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 3 days by MTT assay
[PMID: 31201063]
體外研究
(In Vitro)

TMP269 在 10 μM 時(shí)對(duì)線粒體活性和/或人 CD4+ T 細(xì)胞的活力沒有影響，可用作鑒定 IIa 類 HDAC 酶內(nèi)源性底物的工具[1]。在 IEC-18 腸上皮細(xì)胞中，TMP269 阻止響應(yīng) G 蛋白偶聯(lián)受體/PKD1 激活而誘導(dǎo)的細(xì)胞周期進(jìn)程、DNA 合成和增殖[2]。與 HDAC4 敲低一樣，TMP269 顯著增強(qiáng) CFZ 在 MM 細(xì)胞系中誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性，上調(diào) ATF4 和 CHOP 并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。TMP269 不會(huì)過度乙?；?MM 細(xì)胞系中的組蛋白 H3K9 或 α-微管蛋白，證實(shí)它對(duì) I 類或 IIb 類 HDAC 沒有抑制作用。以劑量依賴的方式，TPM269 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性與 caspase-8、-9、-3 和 PARP 的裂解有關(guān)，與細(xì)胞凋亡一致[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在體內(nèi)血管生成試驗(yàn)中，將 MDA-MB-231 細(xì)胞與生長(zhǎng)因子減少的基質(zhì)膠混合，然后皮下植入裸鼠的脅腹。TMP269 (皮下注射；15 mg/kg；隔日；10 天) 顯示出明顯的抗血管生成作用，抑制小鼠血管生成 76%[4]。

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分子量

514.52

Formula

C25H21F3N4O3S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (194.36 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9436 mL 9.7178 mL 19.4356 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

Dose-response studies are done with ten concentrations in a threefold dilution series from a maximum final compound concentration of 100 μM in the reaction mixture. All assays are based on the same principle as the HDAC9 assay described above: the deacetylation of acetylated or trifluoroacetylated lysine residues on fluorogenic peptide substrates by HDAC. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 and HDAC11 used a substrate based on residues 379-382 of p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)). For HDAC8, the diacetylated peptide substrate, based on residues 379-382 of p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac)), is used. HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9 assays used the class IIa HDAC-specific fluorogenic substrate (Boc-Lys(trifluoroacetyl)-AMC). All reactions are done with 50 μM HDAC substrate in assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA) containing 1% DMSO final concentration; incubated for 2 h at 30°C; and developed with trichostatin A and trypsin.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Human CD4+ T cells are isolated from whole blood via negative selection according to manufacturer's instructions (RosetteSep Human CD4+ T cell enrichment kit), re-suspended in T-cell culture medium (10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM pyruvate, 10 mM HEPES, 10 U/10 mg penicillin/streptomycin, 0.5% DMSO in RPMI) and plated at 50,000 cells/well with IL-2 (10 BRMP units/mL) and 100,000 human T-expander Dynabeads for 72 h. Determination of mitochondrial function or cell viability is done according to manufacturer’s instructions (Cell Proliferation Assay Kit I (MTT)) and is represented as a percent of control (no inhibitor) wells.

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參考文獻(xiàn)

TMP269 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9436 mL 9.7178 mL 19.4356 mL 48.5890 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL 9.7178 mL
10 mM 0.1944 mL 0.9718 mL 1.9436 mL 4.8589 mL
15 mM 0.1296 mL 0.6479 mL 1.2957 mL 3.2393 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4859 mL 0.9718 mL 2.4294 mL
25 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7774 mL 1.9436 mL
30 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6479 mL 1.6196 mL
40 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4859 mL 1.2147 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3887 mL 0.9718 mL
60 mM 0.0324 mL 0.1620 mL 0.3239 mL 0.8098 mL
80 mM 0.0243 mL 0.1215 mL 0.2429 mL 0.6074 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0972 mL 0.1944 mL 0.4859 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TMP269
目錄號(hào)：
HY-18360
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