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  2. Immunology/Inflammation
  3. COX
  4. Diflunisal

Diflunisal  (Synonyms: MK-647)

目錄號: HY-18342 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南

Diflunisal (MK-647) 是一種水楊酸鹽衍生物，具有非甾體抗炎和尿酸舒緩性能，可單獨(dú)用作止痛劑和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者。Diflunisal是環(huán)氧合酶 (COX) 的抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Diflunisal Chemical Structure

Diflunisal Chemical Structure

CAS No. : 22494-42-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
100 mg ￥700
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Diflunisal:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Diflunisal (MK-647) is a salicylate derivative with nonsteroidal anti-inflammatory and uricosuric properties, which is used alone as an analgesic and in rheumatoid arthritis patients. The mechanism of action of diflunisal is as a Cyclooxygenase (COX) Inhibitor.

IC50 & Target[3]

COX

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Macrophage cell line IC50
53 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human PBMC-differentiated macrophages treated for 24 hrs followed by compound washout and measured after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human PBMC-differentiated macrophages treated for 24 hrs followed by compound washout and measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 30108991]
Mahlavu IC50
51.7 μM
Compound: Diflunisal
Cytotoxicity against human Mahlavu cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay
Cytotoxicity against human Mahlavu cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay
[PMID: 26695731]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Administration of increasing doses of Diflunisal to rats shows that the effect of the dose on the pharmacokinetics of Diflunisal is quite complicated. The plasma concentrations of Diflunisal decline exponentially with time, albeit with a half-life that increases with increasing dose. The CLP is reduced considerably when the dose increases from 3 to 10 mg/kg and then remains relatively constant over the dose range of 10 to 60 mg/kg. Diflunisal has been shown to be highly bound to rat plasma protein and dependent on concentration. The fraction of unbound Diflunisal is increased about 10-fold over the concentration range of 5 to 300 μg/mL[1]. Diflunisal exhibits activity after oral administration with potency about 25 times greater than that of aspirin, about 3 times that of glafenine and twice that of zomepirac[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

250.20

Formula

C13H8F2O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (199.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9968 mL 19.9840 mL 39.9680 mL
5 mM 0.7994 mL 3.9968 mL 7.9936 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Rats[1]

For the study of dose dependency, Diflunisal is administered by i.a. injection in doses of 3, 10, 30 and 60 mg/kg (1.5, 5, 15 and 30 mg/mL dosing solution in 0.1 M NaHCO3). The infusion studies consist of a bolus injection of Diflunisal followed immediately by a 7-hr infusion at a constant rate. Seven groups of rats are included in the infusion studies. The loading doses used are 2, 3, 5, 10, 25, 50 and 80 mg/kg and their corresponding infusion rates are 3, 4.5, 9, 18, 36, 72 and 144 μg/min (0.576 mL/hr of seven different dosing solutions: 0.31, 0.47, 0.94, 1.88, 3.75, 7.5 and 15 mg/mL in 0.1 M NaHCO3). Blood samples are collected serially at appropriate times for the dose-dependency studies, but collected hourly for the infusion studies. Plasma is obtained immediately by centrifugation of blood samples and extracted with acetonitrile and then frozen (-20°C) until assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9968 mL 19.9840 mL 39.9680 mL 99.9201 mL
5 mM 0.7994 mL 3.9968 mL 7.9936 mL 19.9840 mL
10 mM 0.3997 mL 1.9984 mL 3.9968 mL 9.9920 mL
15 mM 0.2665 mL 1.3323 mL 2.6645 mL 6.6613 mL
20 mM 0.1998 mL 0.9992 mL 1.9984 mL 4.9960 mL
25 mM 0.1599 mL 0.7994 mL 1.5987 mL 3.9968 mL
30 mM 0.1332 mL 0.6661 mL 1.3323 mL 3.3307 mL
40 mM 0.0999 mL 0.4996 mL 0.9992 mL 2.4980 mL
50 mM 0.0799 mL 0.3997 mL 0.7994 mL 1.9984 mL
60 mM 0.0666 mL 0.3331 mL 0.6661 mL 1.6653 mL
80 mM 0.0500 mL 0.2498 mL 0.4996 mL 1.2490 mL
100 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3997 mL 0.9992 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Diflunisal
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