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  2. 誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品 Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. 免疫與炎癥疾病模型 Thyroid Hormone Receptor Endogenous Metabolite
  4. 半抗原
  5. L-Thyroxine

L-Thyroxine  (Synonyms: L-甲狀腺素; Levothyroxine; T4)

目錄號: HY-18341 純度: 99.49%
COA 產(chǎn)品使用指南

L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一種合成的甲狀腺激素，用于甲狀腺功能減退癥的研究。DIO 酶將 L-Thyroxine (T4) 轉(zhuǎn)化成具有生物活性的三碘甲狀腺氨酸 (T3)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

L-Thyroxine Chemical Structure

L-Thyroxine Chemical Structure

CAS No. : 51-48-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
500 mg ￥600
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) is a synthetic hormone for the research of hypothyroidism. DIO enzymes convert biologically active thyroid hormone (Triiodothyronine,T3) from L-Thyroxine (T4)[1].

IC50 & Target

Human Endogenous Metabolite

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
4.9 μM
Compound: Levothyroxine
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in bilirubin glucuronidation by LC-MS/MS method
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in bilirubin glucuronidation by LC-MS/MS method
[PMID: 21030469]
HEK293 IC50
5.6 μM
Compound: Levothyroxine
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in estradiol 3-glucuronidation by LC-MS/MS method
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in estradiol 3-glucuronidation by LC-MS/MS method
[PMID: 21030469]
HEK-293T EC50
12 μM
Compound: T4
Agonist activity at recombinant human pFA-CMV fused PPARgamma expressed in HEK293T cells transfected with pFR-luciferase plasmid and pRL-SV40 plasmid incubated for 14 to 16 hrs by dual glo luciferase reporter gene assay
Agonist activity at recombinant human pFA-CMV fused PPARgamma expressed in HEK293T cells transfected with pFR-luciferase plasmid and pRL-SV40 plasmid incubated for 14 to 16 hrs by dual glo luciferase reporter gene assay
[PMID: 32356658]
HEK-293T EC50
15.4 μM
Compound: T4
Agonist activity at recombinant human pFA-CMV fused RXRalpha LBD expressed in HEK293T cells transfected with pFR-luciferase plasmid and pRL-SV40 plasmid incubated for 14 to 16 hrs by dual glo luciferase reporter gene assay
Agonist activity at recombinant human pFA-CMV fused RXRalpha LBD expressed in HEK293T cells transfected with pFR-luciferase plasmid and pRL-SV40 plasmid incubated for 14 to 16 hrs by dual glo luciferase reporter gene assay
[PMID: 32356658]
HepG2 EC50
100 μM
Compound: Levothyroxine
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
[PMID: 20966043]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

催化甲狀腺素 (激素原) 轉(zhuǎn)化為活性甲狀腺激素的脫碘酶 (DIO) 與促甲狀腺激素 (TSH) 水平相關(guān)。DIO1 和 DIO2 催化甲狀腺激素分泌的激活，而 DIO3 則起到分泌失活的作用。DIO1 和 DIO2 的活性在垂體 TSH 分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)中起關(guān)鍵作用[1]。已知 L-Thyroxine (T4) 和三碘甲狀腺原氨酸 (T3) 激素可調(diào)節(jié)離子通道、泵和調(diào)節(jié)性收縮蛋白的表達(dá)。此外，甲狀腺激素已被證明會影響鈣穩(wěn)態(tài)和負(fù)責(zé)興奮和收縮的通量，L-Thyroxine 和三碘甲腺原氨酸調(diào)節(jié)其藥理控制和分泌。在喂食無碘飲食 12 周的大鼠中，與喂食標(biāo)準(zhǔn)飲食的對照組相比，觀察到三碘甲狀腺原氨酸和 L-Thyroxine 的水平顯著降低 (p<0.001)。在用低劑量 L-Thyroxine 處理的組中，觀察到 L-Thyroxine 水平升高 (p=0.02)，而三碘甲狀腺素水平與對照組幾乎保持相似 (p=0.19)。與未處理的甲狀腺功能減退組 (分別為 p<0.001 和 p=0.004) 相比，用高劑量 L-Thyroxine 處理的大鼠三碘甲狀腺素和 L-Thyroxine 循環(huán)濃度顯著增加，L-Thyroxine 水平顯著增加與對照值相比 (p=0.03)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

776.87

Formula

C15H11I4NO4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

L-甲狀腺素
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 233.33 mg/mL (300.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

1M NaOH 中的溶解度 : 5 mg/mL (6.44 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 11 with NaOH and heat to 60°C)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2872 mL 6.4361 mL 12.8722 mL
5 mM 0.2574 mL 1.2872 mL 2.5744 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.49%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2]

Rats[2]
Sprague-Dawley female rats (N=22) are used. Non-pregnant rats are divided into four groups: 1) control, 2) hypothyroidism, 3) hypothyroidism treated with low doses of L-Thyroxine (20 μg/kg/day) and 4) with high doses of L-Thyroxine (100 μg/kg/day). Control rats (group 1) are fed with standard diet, while the intervention rats are fed with iodine-free diet for 12 weeks to induce hypothyroidism (groups 2-4) which is continued for four more weeks to allow screening of hypothyroid status and L-Thyroxine-treatment. Food and water (iodine-free diet) are available ad libitum. The hypothyroid group treated with low (group 3) or high doses of L-Thyroxine (group 4) are injected intraperitoneally every 24 h with respectively 20 μg/kg/day and 100 μg/kg/day. Blood samples are collected for thyroid function screening at week 12 and 16 following the initiation of either the control or iodine-free diet. Hysterectomy is performed under general anesthesia (isoflurane 2%) at the end of the treatment and the two uterine horns are placed in physiological Krebs' solution until isometric tension measurements within no more than 1 h.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
1M NaOH / DMSO 1 mM 1.2872 mL 6.4361 mL 12.8722 mL 32.1804 mL
5 mM 0.2574 mL 1.2872 mL 2.5744 mL 6.4361 mL
DMSO 10 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2872 mL 3.2180 mL
15 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8581 mL 2.1454 mL
20 mM 0.0644 mL 0.3218 mL 0.6436 mL 1.6090 mL
25 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5149 mL 1.2872 mL
30 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4291 mL 1.0727 mL
40 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3218 mL 0.8045 mL
50 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2574 mL 0.6436 mL
60 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2145 mL 0.5363 mL
80 mM 0.0161 mL 0.0805 mL 0.1609 mL 0.4023 mL
100 mM 0.0129 mL 0.0644 mL 0.1287 mL 0.3218 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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L-Thyroxine
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