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  4. PF-915275

PF-915275 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的人 11β-羥基類固醇脫氫酶1型 (11βHSD1) 抑制劑，Ki 為 2.3 nM，EC50 為 15 nM (在 HEK293 細胞中)。PF-915275 對人和猴原代肝細胞中可的松向皮質醇的轉化具有劑量依賴性，其 EC50 分別為 20 nM 和 100 nM。

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PF-915275 Chemical Structure

PF-915275 Chemical Structure

CAS No. : 857290-04-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥694
In-stock
1 mg ￥394
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現貨 詢價
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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-915275 is a potent, selective and orally active human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) inhibitor with a Ki of 2.3 nM and an EC50 of 15 nM (in HEK293 cells). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively[1][2][3].

IC50 & Target

Ki: 2.3 nM (11βHSD1); EC50: 15 nM (11βHSD1)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
3T3-L1 EC50
23.55 μM
Compound: PF-915275
Cytotoxicity against mouse 3T3L1 cells measured after 72 hrs by celltiter-glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against mouse 3T3L1 cells measured after 72 hrs by celltiter-glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31294974]
HEK293 IC50
> 500 μM
Compound: PF-915275
Inhibition of 11beta-HSD2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using cortisone as substrate measured after 2 hrs in presence of NAD+ by HTRF assay
Inhibition of 11beta-HSD2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using cortisone as substrate measured after 2 hrs in presence of NAD+ by HTRF assay
[PMID: 31294974]
體外研究
(In Vitro)

PF-915275 is a potent inhibitor of 11βHSD1 (in vitro HEK293, EC50 of 15 nM) in this human 11βHSD1 overexpressed cell line when coincubated in the presence of 300 nM enzyme substrate. Consistent with the species differences between human and rodent observed in biochemical assays, PF-915275 is a poor inhibitor of 11βHSD1 in rat FAO hepatoma cells, with an EC50 of 14,500 nM. PF-915275 demonstrates species-dependent potency for inhibiting cellular conversion of cortisone to cortisol in dog, monkey, and human in primary hepatocytes, with activity in human hepatocytes/monkey hepatocytes/dog hepatocytes. PF-915275 does not significantly inhibit 11βHSD2 (only 1.5% inhibition when tested at 10 μM). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

The inhibition of either cortisone or prednisone turnover with PF-915275 yields similar EC50 values to that in human hepatocytes (EC50 by PF-915275 is 18 and 13 nM using cortisone and prednisone substrates, respectively) in vivo 11βHSD1 activity[1].
PF-915275 dose-dependently inhibits 11βHSD1-mediated conversion of prednisone to prednisolone. A maximum of 87% inhibition is observed, with the highest tested dose of 3 mg/kg[1].
The half-life of PF-915275 is 22 hours in monkey[1].
PF-915275 (0.1-3 mg/kg; oral administration; for 8 hours; male cynomolgus monkeys) treatment shows a trend in dose-dependent lowering of fed plasma insulin after 8 h of dosing in these monkeys. Plasma insulin levels are significantly lowered (by 54 and 60%, respectively) at 1 and 3 mg/kg PF-915275 treatment. Plasma glucose or lipid levels are not altered with treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male cynomolgus monkeys (2-5 kg)[1]
Dosage: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Administration: Oral administration; for 8 hours
Result: There was a trend in dose-dependent lowering of fed plasma insulin after 8 h of dosing in these monkeys. Plasma insulin levels were significantly lowered (by 54 and 60%, respectively).
分子量

350.39

Formula

C18H14N4O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to pink

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (88.47 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8540 mL 14.2698 mL 28.5396 mL
5 mM 0.5708 mL 2.8540 mL 5.7079 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.59%

參考文獻

PF-915275 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8540 mL 14.2698 mL 28.5396 mL 71.3491 mL
5 mM 0.5708 mL 2.8540 mL 5.7079 mL 14.2698 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4270 mL 2.8540 mL 7.1349 mL
15 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL 4.7566 mL
20 mM 0.1427 mL 0.7135 mL 1.4270 mL 3.5675 mL
25 mM 0.1142 mL 0.5708 mL 1.1416 mL 2.8540 mL
30 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9513 mL 2.3783 mL
40 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7135 mL 1.7837 mL
50 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5708 mL 1.4270 mL
60 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1892 mL
80 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8919 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
PF-915275
目錄號：
HY-18056
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